| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101001842A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580022687.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.04 |
| 專利名稱 | 酰氨基化合物及其作為藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D221/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D221/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 US 60/569,273;2004.8.17 US 60/602,051;2004.8.19 US 60/602,791;2004.12.22 US 60/638,803 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因塞特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·姚;J·卓;M·徐;C·章;B·梅特卡爾夫;C·何;D·-Q·錢 |
| 地址 | 美國(guó)德拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-04 PCT/US2005/015559 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;范 赤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物： 或其可藥用鹽或前藥，其中： Cy是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基，所述每一基團(tuán)任選被1、2、3、4或5個(gè)-W-X-Y-Z取代； R1和R2與其連接的C原子一起形成3、4、5、6或7元環(huán)烷基或者3、4、5、6或7元雜環(huán)烷基，所述每一基團(tuán)任選被1、2或3個(gè)R5取代； R3和R4與其連接的N原子一起形成4-15元雜環(huán)烷基，所述雜環(huán)烷基任選被1、2、3或4個(gè)-W’-X'-Y’-Z’取代； R5是鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、 CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb，C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，S(O)Rb，S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； W、W’和W”各自獨(dú)立地是不存在的，或者是C1-6亞烷基、C1-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O，S，NRe，CO，CS，COO，CONRe，OCONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自任選被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X’和X”各自獨(dú)立地是不存在的，或者是C1-8亞烷基、C2-8亞鏈烯基、C2-8亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基鏈烯基、雜芳基鏈烯基、雜環(huán)烷基鏈烯基、芳基炔基、環(huán)烷基炔基、雜芳基炔基、雜環(huán)烷基炔基，所述每一基團(tuán)任選被1或多個(gè)鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Y、Y’和Y”各自獨(dú)立地是不存在的，或者是C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O，S，NRe，CO，CS，COO，CONRe，OCONRe，SO，SO2，SONRe，或NReCONRf，，其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自任選被1、2或3個(gè)鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； Z、Z’和Z”各自獨(dú)立地是H、鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被1、2或3個(gè)下列基團(tuán)取代：鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、 CN，NO2，ORa，SRa，C(O)Rb， C(O)NRcRd，C(O)ORa，OC(O)Rb，OC(O)NRcRd，NRcRd，NRcC(O)Rd，NRcC(O)ORa，S(O)Rb， S(O)NRcRd，S(O)2Rb，或S(O)2NRcRd； 其中連接在同一原子上的兩個(gè)-W-X-Y-Z任選形成任選被1、2或3個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中連接在同一原子上的兩個(gè)-W’-X’-Y’-Z’任選形成任選被1、2或3個(gè)-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 其中-W-X-Y-Z不是H； 其中-W’-X’-Y’-Z’不是H； 其中-W”-X”-Y”-Z”不是H； Ra是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基； Rb是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基； Rc和Rd各自獨(dú)立地是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、芳基烷基或環(huán)烷基烷基； 或Rc和Rd與其連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基；并且 Re和Rf各自獨(dú)立地是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、芳基烷基或環(huán)烷基烷基； 或Re和Rf與其連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基； 條件是： a)當(dāng)R3和R4與其連接的N原子一起形成哌啶基時(shí)，所述哌啶基是未被取代的或者被除了下式基團(tuán)以外的基團(tuán)取代： 其中： V是CH2CH2、CH＝CH或CH2O；且 R是H、鹵素或C1-5烷基；和 b)當(dāng)R3和R4與其連接的N原子一起形成哌嗪基時(shí)，Cy被至少一個(gè)-W-X-Y-Z取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1型11-β羥基類固醇脫氫酶調(diào)節(jié)劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)拮抗劑及其可藥用組合物。本發(fā)明化合物可以用于治療與1型11-β羥基類固醇脫氫酶的表達(dá)或活性有關(guān)的疾病和/或與醛固酮過(guò)多有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/110992 英 |
