| 公開(公告)號 | CN100352427C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN01816855.8 |
| 申請日期 | 2001.10.05 |
| 專利名稱 | 用于可控釋放給藥的,含分子量降低的支鏈淀粉基純化淀粉的可生物降解微粒 |
| 主分類號 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/16(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;B01J13/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.6 SE 0003615-2;2001.1.8 US 60/260,455 |
| 申請(專利權(quán))人 | 杰格特克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·約恩松;N·O·古斯塔夫松;T·拉爾克索;M·雷斯羅 |
| 地址 | 瑞士穆騰茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-10-05 PCT/SE2001/002164 |
| 進入國家日期 | 2003.04.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種制備可腸道外給藥的含生物活性物質(zhì)的微粒的方法，所述生物活性物質(zhì)選自對有機溶劑敏感或于其中不穩(wěn)定的蛋白質(zhì)、重組形成的蛋白質(zhì)、肽、多肽、聚核苷酸、多糖和藥物，所述方法包括： a)配制淀粉水溶液，其中含有支鏈淀粉含量超過85％重量的淀粉，該支鏈淀粉的分子量已被降低，使得淀粉的至少80％重量為10-10000×103道爾頓，而且其氨基酸氮含量少于每g淀粉干重50μg，溶液中的淀粉濃度為25％重量至50％重量，并且淀粉沒有共價交聯(lián)的化學基團， b)將生物活性物質(zhì)與淀粉溶液在55至60℃的最高溫度下混合，形成溶液、乳狀液或生物活性物質(zhì)在淀粉溶液中的懸浮液形式的組合物，其中組合物中淀粉和生物活性物質(zhì)的重量比為3∶1至10,000∶1， c)將步驟b)中得到的組合物與一種能形成雙水相體系的聚合物水溶液在4-50℃的溫度下混合，所述聚合物在溶液中的濃度為20-45％重量，從而形成作為內(nèi)相的含生物活性物質(zhì)的淀粉滴在該聚合物溶液的外相中的乳狀液， d)促使或者讓步驟c)中得到的淀粉滴藉助淀粉固化的自然能力膠凝成淀粉顆粒，其中固化的起始溫度為1-20℃，最終溫度為20-55℃， e)將該淀粉顆粒干燥，和 f)任選地向干燥的淀粉顆粒施涂一個由可生物相容和生物降解的聚合物構(gòu)成的控制釋放的殼層。 |
| 摘要 | 一種制備可腸道外給藥的微粒的方法，其中配制分子量被降低的、以支鏈淀粉為基礎的至少20％重量的純化淀粉水溶液，將此溶液與生物活性物質(zhì)混合，形成淀粉液滴在聚合物溶液外相中的乳狀液，使淀粉液滴變成凝膠，將膠凝的淀粉顆粒干燥。還可任選地向顆粒施涂一個控制釋放的殼層�；旧嫌稍摰矸劢M成的這些微粒的氨基酸含量少于50μg，而且沒有共價化學交聯(lián)。 |
| 國際公布 | 2002-04-11 WO2002/028370 英 |
