| 公開(公告)號 | CN101018761A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580027514.5 |
| 申請日期 | 2005.08.12 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)鞘氨醇-1-磷酸（S1P)受體活性的方法和組合物 |
| 主分類號 | C07C237/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.13 US 60/601,232;2005.1.21 US 60/646,436 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普雷西斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·K·薩哈;M·J·卡瓦拉納;G·埃文達;A·L·薩茨;B·摩根 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-12 PCT/US2005/028914 |
| 進入國家日期 | 2007.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳文平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式IV的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： L為烷氧基、共價鍵、取代或未取代的烷基、烷基羰基、硫醚、烷基磺酰基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、或取代或未取代的雜芳基； Z和A各自獨立地為取代或未取代的芳基，其中Z和A可以通過共價鍵、取代或未取代的烷基、NH、烷基氧基、O、硫醚、S、氨基羰基、羰基氨基、羰基氧基或氧基羰基相連接； R1、R2、R5和R12各自獨立地選自氫、鹵素、氰基、取代或未取代的芳基、直鏈或支鏈C1-C6-烷基、直鏈或支鏈C1-C6-烷氧基、直鏈或支鏈鹵素-C1-C6-烷基、直鏈或支鏈鹵素-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基、羧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-SO2或N(R)R’，其中R和R’各自獨立地為氫、直鏈或支鏈C1-C6-烷基、直鏈或支鏈C1-C6-烷氧基、直鏈或支鏈鹵素-C1-C6-烷基、直鏈或支鏈鹵素-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基、羧基-C1-C6-烷基或C1-C6-烷基-SO2； Q為-CH2NR-、-CH2NR(CO)-、-NH(CO)-、-(CO)NH-、-(CO)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2-NR-或雜芳基，其中R為氫、或直鏈或支鏈C1-C6-烷基； R6為-OH、-CO2R9、-CH2＝CH(CO)OR9、-OPO2R10R11、-OPO3R10R11、-CH2PO3R10R11、-OPO2(S)R10R11或-C(Y)(X)PO3R10R11，其中X為羥基或鹵原子且Y為氫或鹵原子；或其它不限于下面所列的羧酸酯、磷酸酯或膦酸酯的電子等排體的類似物；R9為氫、直鏈或支鏈C1-C6-烷基、或取代或未取代的芳基基團；R10和R11各自獨立地為氫、直鏈或支鏈C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基基團，或選自但并不限于下列前藥： R7為氫、C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基、芳基，或與R8一起形成C2-C5-亞烷基或C2-C5-亞烯基基團； R8為氫或C1-C6-烷基；和 m和n各自獨立地為0到3的整數(shù)； 前提是當(dāng)R4為C4-C20-烷基時，R1、R2、R3和R5中的至少一個不為氫；和當(dāng)R3為C4-C20-烷基時，R1、R2、R4和R5中的至少一個不為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及調(diào)節(jié)S1P1受體活性的化合物、這些化合物在治療通過S1P1受體進行信號傳導(dǎo)相關(guān)病癥中的應(yīng)用以及包含這些化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020951 英 |
