| 公開(公告)號 | CN1229335C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN00803817.1 |
| 申請日期 | 2000.02.14 |
| 專利名稱 | 莫維諾林衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/26 |
| 分類號 | C07C235/26;C07C237/18;C07C235/30;C07C237/20;C07D211/76;C07D265/24;C07D401/06;A61K31/4402;A61K31/45;A61K31/4545;A61K31/535;A61P9/10;A61P3/06;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.2.16 GB 9903546.1;1999.11.25 GB 9927880.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·貝恩泰利;W·鮑爾;S·克藤斯;C·艾爾哈特;U·霍摩爾;J·凱倫;J·G·梅恩嘉斯納;F·努寧格;G·維茲-施密特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-02-14 PCT/EP2000/001191 |
| 進入國家日期 | 2001.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離形式或鹽形式的式I化合物其中a---b和α---β各自獨立地是單鍵或雙鍵；R1是烷基或其中Ra是H；可選被OH或C1-4烷氧基取代的C1-6烷基；C2-6烯基；或芳基-C1-4烷基；R2是OH；-O-CO-R5，其中R5是C1-8烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基或芳基-C1-4烷基；或-O-R6，其中R6是通過其羰基殘基或-CHR7-COR8與O連接的α-氨基酸殘基，其中R7是H、C1-4烷基、雜C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基、芳基或芳基-C1-4烷基，R8是OH、C1-4烷氧基或NR9R10，其中R9和R10各自獨立地是H、C1-4烷基，或者R9和R10與它們所結(jié)合的氮一起形成雜芳基；R3是式(a)、(b)、(c1)或(c2)原子團或其中R30是C1-8烷基；C3-7環(huán)烷基；芳基；C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基；芳基-C1-4烷基；雜芳基；或雜芳基-C1-4烷基；R31是OH；C1-4烷氧基；C1-4烷基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷氧基；羥基-C1-5烷氧基；C1-4烷氧基-C1-5烷氧基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷基；氨基-C1-4烷氧基；HOOC-C1-4烷氧基；HOOC-C1-4烷基；或NR9aR10a-C1-5烷氧基，其中R9a和R10a各自獨立地是H、C1-4烷基，或者R9a和R10a與它們所結(jié)合的氮一起形成雜芳基；R40具有關(guān)于R30所給出的含義之一；R41具有關(guān)于R31所給出的含義之一或者是-O-CO-C1-8烷基；每個X和Y是H，或者X和Y一起形成每個R50彼此獨立地是H；C1-8烷基；C3-7環(huán)烷基；芳基；C3-7環(huán)烷基-C1-4烷基；芳基-C1-4烷基；雜芳基；雜芳基-C1-4烷基；C1-4烷基-羰基；芳基-羰基；雜芳基-羰基；芳基-C1-4烷基-羰基或雜芳基-C1-4烷基-羰基，每個R51彼此獨立地是H；C1-4烷基；羥基-C1-4烷基；氨基-C1-4烷基；C1-4烷氧基-C1-4烷基；C1-4烷氧基-羰基-C1-4烷基，其中C1-4烷氧基可選地被氨基、C1-4烷基-氨基或二-(C1-4烷基)-氨基取代；HOOC-C1-4烷基；或R23R24N-CO-C1-4烷基，其中R23是H、C1-4烷基、羥基-C1-4烷基、多羥基-C1-8烷基、雜芳基、雜芳基-C1-4烷基、氨基-C1-4烷基、C1-4烷基氨基-C1-4烷基、二-(C1-4烷基)氨基-C1-4烷基或芳基-C1-4烷基，R24是H、C1-4烷基或羥基-C1-4烷基，R50和R51至少有一個不是H；R4是H或OR19，其中R19是C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基、芳基-C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基-C1-4烷基，上述定義中，無論“芳基”是單獨出現(xiàn)的還是出現(xiàn)在“芳基-C1-4烷基”中，它是“苯基”或“萘基”，可選地被鹵素、OH、NR11R12、COOH、CF3、C1-4烷氧基、C1-4烷基、羥基-C1-4烷基、羥基-C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-羰基、氰基或CONR11R12取代，R11和R12各自獨立地是H、C1-4烷基、苯基、萘基、苯基-C1-4烷基或萘基-C1-4烷基，或者R11和R12與它們所結(jié)合的氮一起形成雜芳基；無論“雜芳基”出現(xiàn)在何處，它是吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、吡啶基、吲哚基或喹啉基。 |
| 摘要 | 其中內(nèi)酯環(huán)被修飾的莫維諾林衍生物具有有趣的藥學(xué)性質(zhì)，確切地用于預(yù)防或治療由LFA-1/ICAM-1相互作用介導(dǎo)的病癥或疾病。 |
| 國際公布 | 2000-08-24 WO2000/048989 英 |
