| 公開(公告)號 | CN101050194A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200610066400.8 |
| 申請日期 | 2006.04.05 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)辛烷類衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的用途 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D277/06(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鄧炳初;林志剛;張 蕾;王 茜;楊家亮;王 陽;趙富強 |
| 地址 | 200245上海市閔行區(qū)文井路279號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種由通式(I)表示的化合物或其鹽： 其中： R選自烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、雜環(huán)胺酰烷基或氨烷基，其中所述雜環(huán)為五元雜環(huán)或六元雜環(huán)，且該雜環(huán)進一步被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或鹵素取代； R1和R2各自分別選自氫原子、羥基、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-OR4、-(CH2CH2O)rR6、-(CH2)mC(O)OR4、-(CH2)mC(O)NR4R5、-(CH2)mOC(O)NR4R5、-C(O)R4、-NR6C(O)R5、-NR4C(O)OR5、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R5、-NC(O)NR4R5或-NR4R5，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基可以進一步被一個或多個烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸或羧酸酯所取代； 其中R1和R2可以形成一個3～8元環(huán)，其中3～8元雜環(huán)內可以進一步含有一個或多個N、O或S原子，并且3～8元雜環(huán)上可以進一步被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；⑶杌�、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR4R5所取代； R4和R5分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基可以進一步被一個或多個烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鹵素、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯所取代； 同時R4和R5可以與N原子一起形成一個3～8元的雜環(huán)基，其中5～8元雜環(huán)內可以進一步含有一個或多個N、O或S原子，并且3～8元雜環(huán)上可以進一步被一個或多個烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；⑶杌⑼檠趸�、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR4R5所取代； R6選自氫原子或烷基； n是0～4； r是1～6； m是0～6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通式(I)所示的新的雙環(huán)辛烷類衍生物、其制備方法及含有該衍生物的藥物組合物以及其作為治療劑特別是作為二肽基肽酶抑制劑(DPPIV)的用途，其中通式(I)中的各取代基同說明書中的定義相同。 |
| 國際公布 |
