| 公開(公告)號 | CN101035765A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580023701.6 |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D223/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D223/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.13 EP 04103339.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·蓋雷;E·A·基塔斯;R·雅各布-勞特恩 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/EP2005/007268 |
| 進入國家日期 | 2007.01.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽、旋光純的對映異構(gòu)體、外消旋物或非對映異構(gòu)混合物， 其中： R1是芳基或雜芳基，未被取代或被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素、低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、被鹵素取代的-O-低級烷基、NO2或CN； R2-R4和R2’-R4’是氫、低級烷基、苯基或被鹵素取代的低級烷基； R5是芳基或雜芳基，未被取代或被一個或多個取代基取代，所述取代基選自鹵素、低級烷基、低級烷氧基、CN、硝基、氨基、羥基、被羥基取代的低級烷基、被鹵素取代的低級烷基，或者被如下基團取代： -C(O)-NR″2， -(CR2)m-C(O)-R′， -(CH2)m-雜環(huán)烷基， -(CH2)m-雜芳基，未被取代或被-(CH2)m-低級烷氧基、低級烷基、-(CH2)m-O-芐基或CH2OH取代， -O-C(O)-低級烷基， -O-C(O)-NR2， -O-(CH2)m-C(O)OH， -O-低級炔基， 被鹵素取代的-O-低級烷基， -O-(CH2)m-雜環(huán)基， -O-(CH2)m-苯基，未被取代或被羥基取代， -O-(CH2)m-雜芳基，未被取代或被低級烷基取代， -(CH2)m-NH-C(O)R′， -(CH2)m-NH-S(O)2-R′， -S(O)2-低級烷基， -S(O)2-雜環(huán)基， -S(O)2NH-環(huán)烷基， 或者是環(huán)烷基； R′是氫、低級烷基、低級炔氧基、羥基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基，未被取代或被一個或多個取代基取代，所述取代基選自COOH、-C(O)O-低級烷基-CH2C(O)O-低級烷基、鹵素或低級烷基，或者是苯基、芐基、雜芳基、-(CH2)m-低級烷氧基或-(CHR)m-C(O)O-低級烷基； R″是氫、未被取代或被一個或多個選自鹵素的取代基取代的環(huán)烷基，或者是低級烷基、被鹵素取代的低級烷基、被羥基取代的低級烷基、-(CH2)m-雜環(huán)烷基、-NR2、雜芳基、芐基或-(CHR)m-C(O)O-低級烷基； R是氫或低級烷基； R6是氫或低級烷基； X是-CHR-； m是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療阿爾茨海默氏病或常見癌癥的通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽、旋光純的對映異構(gòu)體、外消旋物或非對映異構(gòu)混合物，其中R1-R5和R2’-R4’如權(quán)利要求書中定義。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/005486 英 |
