| 公開(公告)號 | CN1324018C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN02822687.9 |
| 申請日期 | 2002.11.14 |
| 專利名稱 | 作為組織蛋白酶S抑制劑的寡肽以及含有它們的組合物 |
| 主分類號 | C07D271/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D271/06(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.11.14 US 60/332,605 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特藥物公司;AXYS藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·李;D·J·奧爾德斯;S·圖賴拉特奈姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-14 PCT/US2002/036396 |
| 進入國家日期 | 2004.05.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物： 其中： X1和X2都是亞甲基，或X1是亞乙基且X2是一個鍵； R3是-CR5＝CHR6、-CR5(CR63)2或(C3-12)環(huán)烷基，其中R5和R6獨立地選自氫或(C1-4)烷基或R5和R6同兩者相連的原子一起構(gòu)成(C6-12)芳基； 其中R3內(nèi)的任何環(huán)烷基或芳基可被1至5個基團取代，這些取代基獨立地選自(C1-4)烷基、鹵素、鹵代(C1-4)烷基和-X4OR9，其中，X4是一個鍵或(C1-2)亞烷基且各R9獨立地選自(C1-3)烷基或鹵代(C1-3)烷基； R4是-C(O)X5R11，其中X5是一個鍵且R11是雜(C5-12)環(huán)烷基(C0-3)烷基； R20是氫或(C1-6)烷基； R23是(C1-6)烷基； R24是氫或(C1-6)烷基； X3是 其中X是O， Y是N，并且R25選自氫、鹵代(C1-3)烷基、(C1-6)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C0-6)烷基、(C6-12)芳基(C0-6)烷基或雜(C5-13)芳基(C0-6)烷基，R25中的任何脂環(huán)或芳環(huán)可被1至5個基團所取代，這些基團獨立地選自(C1-6)烷基和鹵代(C1-3)烷基； 或所述化合物的可藥用鹽和溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的組織蛋白酶S抑制劑，其可藥用鹽和N-氧化物、其作為治療劑的用途及其制備方法。 |
| 國際公布 | 2003-05-22 WO2003/042197 英 |
