| 公開(公告)號 | CN1997638A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580018240.3 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 作為PTP1-B抑制劑的1,1′-(1,2-乙炔二基)雙苯衍生物 |
| 主分類號 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/34(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C311/15(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.7 EP 04101445.7;2004.4.29 US 60/566,280 |
| 申請(專利權(quán))人 | 應(yīng)用研究系統(tǒng)ARS股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·斯維能;C·喬蘭德-勒布倫;P·戈布;J·岡薩雷斯;A·邦布倫 |
| 地址 | 荷屬安的列斯群島庫拉索市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-29 PCT/EP2005/051426 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 荷屬安的列斯;AN |
| 主權(quán)項 | 式(I)的羧酸以及其幾何異構(gòu)體，其光學(xué)活性形式如對映體、非對映體和其外消旋形式，以及其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)活性衍生物： 式中 A選自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基烷氧基、芳基、雜芳基、飽和或不飽和的3-8元環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基雜芳基、C2-C6炔基芳基；C2-C6炔基雜芳基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基雜環(huán)烷基、C2-C6烯基環(huán)烷基、C2-C6烯基雜環(huán)烷基、C2-C6炔基環(huán)烷基、C2-C6炔基雜環(huán)烷基； R1選自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素； B選自： D選自： 其中m為選自0、1或2的整數(shù)，n為選自1或2的整數(shù)；或者D是 其中n為選自0或1的整數(shù)； R選自C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基烷氧基、芳基、雜芳基、飽和或不飽和的3-8元環(huán)烷基、3-8元雜環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基雜芳基、C2-C6炔基芳基、C2-C6炔基雜芳基、C1-C6烷基環(huán)烷基、C1-C6烷基雜環(huán)烷基、C2-C6烯基環(huán)烷基、C2-C6烯基雜環(huán)烷基、C2-C6炔基環(huán)烷基、C2-C6炔基雜環(huán)烷基； R3是H或C1-C6烷基； 條件是，當(dāng)B基團是酰胺B3時，R不能是任選地與被1個或2個選自羥基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基或氨基的基團取代的雜環(huán)烷基稠合的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)所示羧酸及其在治療和/或預(yù)防肥胖癥和/或由胰島素抵抗或高血糖介導(dǎo)的代謝性疾病中的應(yīng)用，所述代謝性疾病包括I和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰島素抵抗、高脂血癥、高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、多囊性卵巢綜合征(PCOS)。具體地說，本發(fā)明涉及式(I)所示羧酸在調(diào)節(jié)、尤其是抑制PTP活性中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-10-20 WO2005/097773 英 |
