| 公開(公告)號 | CN101107237A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580043122.8 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 取代的二氫苯并呋喃的不對稱合成 |
| 主分類號 | C07D303/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D303/22(2006.01)I;C07D307/81(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.10.21 US 60/621,024;2005.4.22 US 60/674,177;2005.9.28 US 60/721,064 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·V·貢恰洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;Q·于;C-C·肖;G·P·斯塔克;D·周 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/US2005/037772 |
| 進入國家日期 | 2007.06.15 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 制備式I-a化合物或其藥學上可接受的鹽的方法： 其中： m為0-3； R2為CN、N3或N(R3)(R4)； R3和R4均獨立為氫、胺保護基團、C1-6烷基、低級鹵代烷基、3-6元環(huán)脂族或烷基環(huán)脂族，或者R3和R4與它們所連接的氮一起形成環(huán)狀胺保護基團或具有1-2個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-6元飽和的或部分不飽和的環(huán)； 每個Y均獨立為氫、氯、氟、CN、-OH、C1-8烷基、C1-6全氟烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷氧基、6-10元芳基、6-10元芳氧基、具有1-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的5-10元雜芳基、C2-8鏈烯基、C1-6烷基磺酰胺基、每個烷基部分具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)脂族或具有1-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元雜環(huán)烷基；且 Ar為任選取代的6-10元芳基或具有1-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的5-10元雜芳基， 所述方法包括下列步驟： 提供式F-1化合物： 其中： m為0-3； R1為氫或適當?shù)牧u基保護基團； ORy為適當?shù)碾x去基團； R2為CN、N3或N(R3)(R4)； R3和R4均獨立為氫、胺保護基團、C1-6烷基、低級鹵代烷基、3-6元環(huán)脂族或烷基環(huán)脂族，或者R3和R4與它們所連接的氮一起形成環(huán)狀胺保護基團或具有1-2個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-6元飽和的或部分不飽和的環(huán)； 每個Y均獨立為氫、氯、氟、CN、-OH、C1-8烷基、C1-6全氟烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷氧基、6-10元芳基、6-10元芳氧基、具有1-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的5-10元雜芳基、C2-8鏈烯基、C1-6烷基磺酰胺基、每個烷基部分具有1-6個碳原子的二烷基氨基、C3-8環(huán)脂族或具有1-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元雜環(huán)烷基；且 Ar為任選取代的6-10元芳基或具有1-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的5-10元雜芳基， 將式F-1化合物轉化為式I-a化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通過使式(II)化合物環(huán)化而生產式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽的方法，在式中，Ar、Y、R1、Ry、R2和m如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/047228 英 |
