| 公開(公告)號 | CN101018779A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200580010281.8 |
| 申請日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 三唑化合物及其作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的應用 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.18 US 60/545,289 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·愛德華茲;M·伊薩克;M·約翰松;J·馬爾姆貝里;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;A·斯拉西;D·溫斯博;忻 濤;T·斯特法納克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-17 PCT/US2005/005200 |
| 進入國家日期 | 2006.09.29 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式II化合物 式II 其中 P是芳基； 如果m＝1，則R1在環(huán)P的間位上與P連接，其中所述間位是相對于P與5元環(huán)的連接點而言的，如果m＝2，則R1在環(huán)P的2-位和5-位上與P連接，其中P與5元環(huán)的連接點為1-位； R1選自羥基、鹵素、硝基、C1-6鹵代烷基、OC1-6鹵代烷基、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6鏈烯基、OC2-6鏈烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、OC0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6，C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán)； R5和R6獨立地選自氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基； X1和X2獨立地選自CR4和N； X3選自CR4、N和O；其中X1、X2和X3當中至少有一個不是N； R4選自H、＝O、C1-6烷基、OH； R3選自H、C1-6烷基、羥基、C0-6烷基氰基、氧代基、＝NR5、＝NOR5、C1-4鹵代烷基、鹵素、C3-7環(huán)烷基、O(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； X4選自CR7R8、NR7、O、S、SO和SO2； R7和R8獨立地選自氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和芳基； X5和X6獨立地選自C、N、O和S； R2選自羥基、C0-6烷基氰基、＝NR5、＝NOR5、C1-4鹵代烷基、鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、C0-6烷基環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6和含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán)，所述環(huán)可被一個或多個A取代； 其中在R1、R2和R3下面定義的任何C1-6烷基、芳基或雜芳基可被一個或多個A取代； A選自氫、羥基、鹵素、硝基、氧代基、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6環(huán)烷基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、OC1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C1-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5和含有獨立地選自C、N、O和S的原子的5或6元環(huán)； m選自1和2； n選自0、1、2、3和4； p選自1和2； 及其鹽或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物或其鹽或水合物，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、X7、X8、R1、R2、R3、m、n和p如式(I)中所定義，制備所述化合物的方法以及用于制備所述化合物的新的中間體，包含所述化合物的藥物組合物以及所述化合物在治療，特別是治療mGluR5受體介導的病癥，以及治療神經病癥、精神病癥、胃腸道病癥和疼痛病癥中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-09-01 WO2005/080379 英 |
