| 公開(公告)號 | CN101052638A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580032205.7 |
| 申請日期 | 2005.09.07 |
| 專利名稱 | 作為α2腎上腺素能激動劑的4-（縮合環(huán)甲基)-咪唑-2-硫酮 |
| 主分類號 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.24 US 60/612,939 |
| 申請(專利權)人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·M·海德爾堡;周健雄;P·X·阮;D·吉爾;J·E·唐奈羅;M·E·加斯特;L·A·惠勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-07 PCT/US2005/032023 |
| 進入國家日期 | 2007.03.23 |
| 專利代理機構 | 北京北翔知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種下式的化合物 其中R1獨立地為H、1至4個碳的烷基、CH2OR2或被氟取代的1至4個碳的烷基； R2獨立地為H、1至4個碳的烷基、C(O)R7、碳環(huán)芳基或具有1至3個獨立地選自N、O和S的雜原子的雜環(huán)芳基； R3獨立地選自1至4個碳的烷基、2至4個碳的烯基、2至4個碳的炔基、CH2OR2、CH2N(R2)2、CH2CN、C(O)R2、C(O)OR6、SO3R6、SO2N(R2)2、CH2SR2、F、Cl、Br、I、被氟取代的1至4個碳的烷基、CN、N3、NO2、N(R2)2、OR2、SR2； p是值為0、1、2或3的整數(shù)； R4和R5與它們所連接的碳原子共同形成碳環(huán)或雜環(huán)，所述雜環(huán)環(huán)上具有5或6個原子并具有1至3個獨立地選自N、O和S的雜原子；所述由R4和R5共同形成的碳環(huán)或雜環(huán)任選被1至7個R8基團取代； R6獨立地為H、1至4個碳的烷基、碳環(huán)芳基或具有1至3個獨立地選自N、O和S的雜原子的雜環(huán)芳基； R7為H或1至4個碳的烷基，并且R8獨立地選自1至4個碳的烷基、2至4個碳的烯基、2至4個碳的炔基、CH2OR2、CH2N(R2)2、CH2CN、C(O)R2、C(O)OR6、SO3R6、SO2N(R2)2、CH2SR2、F、Cl、Br、I、被氟取代的1至4個碳的烷基、CN、N3、NO2、N(R2)2、OR2、SR2或者R8為通過雙鍵鍵合到所述碳環(huán)或雜環(huán)的一個碳原子上的O或S。 |
| 摘要 | 其中變量具有說明書中定義的含義的式1化合物(I)是α2腎上腺素能受體激動劑。與α2A腎上腺素能受體相比，所公開的一些化合物優(yōu)先對α2B和/或α2C腎上腺素能受體具有特異性或選擇性。此外，一些要求權利的化合物沒有或只有最小的心血管作用和/或鎮(zhèn)靜作用。式1化合物可作為包括人在內的哺乳動物的藥物，以治療疾病和或緩解病癥，所述疾病和病癥響應使用α2腎上腺素能受體的激動劑進行的治療。式1化合物沒有顯著的心血管活性和/或鎮(zhèn)靜活性，可用于治療疼痛和其他癥狀，同時具有最小副作用。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036497 英 |
