| 公開(公告)號 | CN101087790A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044356.4 |
| 申請日期 | 2005.10.20 |
| 專利名稱 | 具有HM74A受體活性的黃嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.22 GB 0423568.5;2004.12.10 GB 0427079.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 理查德·J·D·哈特利;伊萬·L·平托 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-20 PCT/EP2005/011376 |
| 進入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孔憲靜 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 選自式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的衍生物中的至少一種化學(xué)個體， 其中： R1代表選自下列的基團：氫、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基和-(亞烷基)m-X-(亞烷基)n-Y， 其中X代表A、A1、A2或直接的鍵； A代表選自下列的基團：亞環(huán)烷基、亞環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-CH2-OC(O)-； A1代表選自下列的基團：-CH2-O-(CH2)q芳基-O-、-CH2-O-(CH2)wN(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)-、-CH2-(O)p-(CH2)qC(O)NR5-、-CH2-N(R5)C(O)N(R5)-、-CH2-C(O)N((CH2)wOH)-、-CH2-NR5-S(O)2-、CH2-S(O)2NR5-、-CH2-C(O)O-、-O-、-NR5-、-S-； A2代表：-CH(OH)-； 當X為A、A1或A2時，Y代表選自下列的基團：雜芳基、雜環(huán)基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、-O(CH2)n-芳基、-C(O)O-芳基、-CH(芳基)2、-CH(雜芳基)2、-C1-6鹵代烷基、-C(O)R4、-NR5R7、-C(O)NR5R7、-NR5C(O)R7、-NR5C(O)OR7、-C(O)(CH2)qOR4、鹵素、氰基、-N(R5)C(O)OR7、-OC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-OC(O)R4； 當X為A1時，Y選自：-O(CH2)n-芳基、-O-雜芳基、-OR5、-OC(O)R5、-NH-芳基、-OC(O)NR5R6， n為選自2、3、4和5的整數(shù)； 當X為A1時，Y為-CF3，或當X為A2時，n為選自1、2、3、4和5的整數(shù)； 當X為直接的鍵時，Y代表選自下列的基團：-C(O)(CH2)qOR5、-C(O)-芳基、-C(O)-雜芳基、-C(O)-雜環(huán)基、-雜芳基、-雜環(huán)基、-芳基、-環(huán)烷基、-環(huán)烯基、-C1-6鹵代烷基、-鹵素、-氰基、3或4環(huán)稠合體系、-CH(芳基)2、-CH(雜芳基)2、-OR5、-NR5R7、-NCOOR8、-(O)pC(O)NR5R6、-NR5C(O)R8、-OR5、-(O)pC(O)R4； 當Y含有環(huán)時，該環(huán)可任選被一個或多個下列基團所取代：C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵素、-NH2、(CH2)q-NR5R7、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8、-(CH2)q-N(R5)C(O)R8、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6、-(CH2)q-N(R5)C(O)N(R5)R6、-(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5、-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8、-CH2-S(O)2N(R5)R6、-C1-6鹵代烷基、-OCF3、-OCH(F)2、-OCH2F、-COOR5、-OR5、-(R8)pCN，-S(O2)R9、-(CH2)n雜芳基、-(CH2)n雜環(huán)基、-(CH2)n環(huán)烷基、-(CH2)n環(huán)烯基、-(CH2)n芳基； R2選自：氫；或C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其每個可任選被一個或多個下列基團所取代：C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-6鹵代烷基、鹵素、-CN，-OR4、-(CH2)nCOR4、-C(O)OR4、-OCOR4、-(CH2)nNR5R6、-(NH)pCONR5R6、-OCONR5R7和-NHC(O)OR7； R3選自：鹵代的C1-6烷基； R4選自：氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-(CH2)n環(huán)烷基、-(CH2)n環(huán)烯基、-(CH2)n雜環(huán)基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n雜芳基； R5和R6選自：氫和C1-4烷基； R7選自：氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-(CH2)t環(huán)烷基、-(CH2)n環(huán)烯基、-(CH2)t雜環(huán)基、-(CH2)t芳基和-(CH2)t雜芳基； R8選自C1-4烷基； R9選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-(CH2)n環(huán)烷基、-(CH2)n環(huán)烯基、-(CH2)n雜環(huán)基、-(CH2)n芳基和-(CH2)n雜芳基、CN； m代表選自下列的整數(shù)：0、1、2、3、4和5； n代表選自下列的整數(shù)：0、1、2、3、4和5； p代表選自下列的整數(shù)：0和1； q代表選自下列的整數(shù)：0、1和2； t代表選自下列的整數(shù)：1和2； w代表選自下列的整數(shù)：2、3和4； 條件是： i)當R1代表氫或C1-3烷基時，R2不同于R1； ii)當R1代表乙基，且R3代表CF3時，R2不是CH2-CH＝CH2；和 iii)當R1代表甲基，且R3代表CF3時，R2不是異丁基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為黃嘌呤衍生物的式(I)的治療活性化合物，制備所述衍生物的方法，含有所述活性化合物的藥物制劑以及所述化合物在治療、特別是在治療由HM74A受體激活不足所引起的疾病或者受益于激活HM74A受體的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/045565 英 |
