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制備嘌呤衍生物的新方法

公開(公告)號 CN101016299A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200610003451.6  
申請日期 2006.02.09  
專利名稱 制備嘌呤衍生物的新方法  
主分類號 C07D473/18(2006.01)I  
分類號 C07D473/18(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京典范科技有限責任公司  
發(fā)明(設計)人 李志兵  
地址 100840北京市蓮花池西路  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項 制備式(I)嘌呤衍生物包括其馬來酸鹽一水合物的方法, 該方法包括: a).將下式化合物, 與IPC2BH反應, 得新化合物中間體(1), b).將中間體(1)氧化得新化合物環(huán)氧中間體(2), c).將中間體(2)與溴芐反應得新化合物中間體(3), d).將中間體(3)與2-氨基-6-芐氧基-鳥嘌呤反應得新化合物中間體(4), e).將中間體(4)與Trt反應得新化合物中間體(5), f).將中間體(5)氧化得新化合物中間體(6), g).將中間體(6)羰基還原亞甲基化得新化合物中間體(7), h).將中間體(7)除去保護基R-、Bn-和Trt-得到化合物恩替卡韋(Entecavir), i).將恩替卡韋與馬來酸在水溶液中反應得到式(I)化合物,  
摘要 本發(fā)明涉及制備式(I)嘌呤衍生物包括其馬來酸鹽一水合物的方法,含有此化合物的藥物組合物及用于治療乙型肝炎病毒感染和/或并發(fā)感染的用途。  
國際公布  
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