| 公開(公告)號(hào) | CN101054380A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610076964.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.13 |
| 專利名稱 | 用作細(xì)胞周期依賴性蛋白激酶抑制劑的吡唑并嘧啶類衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沈陽藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 宮 平;趙燕芳 |
| 地址 | 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 李宇彤 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用作細(xì)胞周期依賴性蛋白激酶抑制劑的吡唑并嘧啶類衍生物，其特征在于：結(jié)構(gòu)如通式I的衍生物，及其光學(xué)活性體和其藥物上可接受的鹽、水合物， 其中 Q1和Q2相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，可以被1～3個(gè)相同或不同的R4任選取代； 或Q1和Q2與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環(huán)基，所述雜環(huán)基可以含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子，任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述雜環(huán)基可以被1～3個(gè)相同或不同的R4任選取代； 或者Q1和Q2其中之一為H，另一個(gè)為-(CH2)m-Ar1； 當(dāng)X為直接鍵、-O-(CH2)p-時(shí)，Y為 當(dāng)X為時(shí)，Y為或-OR3； 當(dāng)X為時(shí)，Y為Ar2； Ar1為C6-C10芳基、5-10元雜芳基，其中，所述雜芳基可以含有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子，并且Ar1可以被1-3個(gè)相同或不同的R5任選取代； Ar2為C6-C10芳基、5-10元雜芳基，其中，所述雜芳基含有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子，并且Ar2可以被1-3個(gè)相同或不同的R6任選取代； R1和R2相同或不同，分別獨(dú)立地選自氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基，C6-C10芳基、C6-C10芳基、C1-C4烷基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜環(huán)基C1-C4烷基、5-10元雜芳基、5-10元雜芳基C1-C4烷基，可以被1～3個(gè)相同或不同的R7任選取代；所述環(huán)烷基可以包括1～2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，所述雜環(huán)基和雜芳基含有含有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子；R1和R2可以被1～3個(gè)相同或不同的R7任選取代； 或R1和R2與和它們所連接的氮原子一起形成5-10元雜環(huán)基或5-10元雜芳基，所述雜環(huán)基和雜芳基可以含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子，任選包括1或2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵，可以被1～3個(gè)相同或不同的R7任選取代； R3為氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C6-C10芳基、5-10元雜環(huán)基、或5-10元雜芳基，可以被1～3個(gè)相同或不同的R8任選取代； R4、R7、R8獨(dú)立地選自羥基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基甲基、N，N-二C1-C4烷基氨基、C3-C7環(huán)烷基，所述環(huán)烷基可以包括1～2個(gè)碳碳雙鍵或叁鍵； R5、R6獨(dú)立地選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羥基、任選被羥基、氨基或鹵代的C1-C4烷基或C1-C4烷氧基、游離的、成鹽的、酯化的和酰胺化的羧基、鹵代、C1-C4烷基酰基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷基酰胺基、被單或二(C1-C4烷基)取代的胺基、C1-C4烷氧基甲基、氨基甲�；�、N-C1-C4烷基氨基甲酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基甲�；�、氨基磺酰基、N-C1-C4烷基氨基磺酰基、N，N-二C1-C4烷基氨基磺�；�、C1-C3亞烷基二氧基； m為0～4之間的整數(shù)； p、q為1～4之間的整數(shù)； r為0～2之間的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用作細(xì)胞周期依賴性蛋白激酶抑制劑的吡唑并嘧啶類衍生物，及其光學(xué)活性體和其藥物上可接受的鹽、水合物，結(jié)構(gòu)式如式I所示，它可以用于制備治療癌癥的藥物，式I中的取代基X、Y、Q1、Q2分別獨(dú)立地選自氫、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C2-C10烯基和C2-C10炔基，可以被1～3個(gè)相同或不同的R4等任選取代。式I的衍生物可用于制備細(xì)胞周期依賴性蛋白激酶抑制劑，以及在制備治療和/或預(yù)防癌癥藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 |
