| 公開(公告)號 | CN100343259C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN02829831.4 |
| 申請日期 | 2002.12.18 |
| 專利名稱 | 制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法 |
| 主分類號 | C07D501/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.30 IN 800/MAS/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 幽蘭化學(xué)醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·B·德什潘德;B·P·卡丹格勒;K·古魯薩米;R·A·孔達(dá) |
| 地址 | 印度泰米爾納德邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-18 PCT/IB2002/005459 |
| 進入國家日期 | 2005.04.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 一種制備式(I)的頭孢丙烯二甲基甲酰胺溶劑化物的方法， 包括以下步驟： (i)在溶劑存在下，在-10℃至30℃的溫度范圍內(nèi)使用氯化鋰使式(VIII)的化合物 與乙醛反應(yīng)，制備式(IX)的化合物， 其中R1表示選自甲基、乙基、丙基、異丙基、對甲氧基芐基、對硝基芐基、鄰氯芐基、二苯甲基的羧基保護基團， (ii)在溶劑存在下，在10℃至50℃的溫度范圍內(nèi)使用酸使式(IX)的化合物的羧基保護基團脫酯化，制得式(X)的化合物， (iii)將式(X)的化合物轉(zhuǎn)化為式(XI)的化合物， 其中M+表示在堿和溶劑存在下形成鹽的抗衡離子， (iv)使用常規(guī)方法，中和式(XI)的化合物，隨后酶促水解，制備式(V)的APCA， (v)在鹵代溶劑存在下，用三甲基甲硅烷基氯和六甲基二硅氮烷的混合物甲硅烷基化式(V)的APCA，制備式(XII)的甲硅烷基化的APCA， (vi)在鹵代溶劑和堿的存在下，在-70℃至10℃的溫度范圍內(nèi)，使式(XII)的APCA的甲硅烷基化衍生物與式(XIII)的混合酸酐縮合，制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物， 其中R2表示烷基、苯基、芐基或環(huán)烷基，R3表示甲基、乙基或異丙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種改進的制備3-丙烯基頭孢菌素DMF溶劑化物的方法，本發(fā)明尤其涉及一種改進的制備式(I)的頭孢丙烯DMF溶劑化物的方法，所述頭孢丙烯DMF溶劑化物可用于制備式(XIV)的頭孢丙烯。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039812 英 |
