| 公開(公告)號 | CN101111508A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200680003329.7 |
| 申請日期 | 2006.01.27 |
| 專利名稱 | 螺縮酮衍生物及其作為糖尿病治療藥物的用途 |
| 主分類號 | C07H19/01(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/01(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.28 JP 020901/2005;2005.6.16 JP 176690/2005 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 小林孝光;佐藤勉;西本昌弘 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-27 PCT/JP2006/301284 |
| 進入國家日期 | 2007.07.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示的化合物或其前體藥物或它們的藥理學(xué)上可容許的鹽： 式中，R1、R2、R3及R4各自獨立地選自氫原子、可被1個以上Ra取代的C1～C6烷基、可被1個以上Rb取代的C7～C14芳烷基及-C(＝O)Rx； Rx為可被1個以上Ra取代的C1～C6烷基、可被1個以上Rb取代的芳基，可被1個以上Rb取代的雜芳基、可被1個以上Ra取代的C1～C6烷氧基、或-NReRf； Ar1為可被1個以上Rb取代的芳香族碳環(huán)、或可被1個以上Rb取代的芳香族雜環(huán)； Q為-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-； m為選自0～2的整數(shù)，n為選自1及2的整數(shù)，p為選自0及1的整數(shù)； L為-O-、-S-或-NR5-， R5選自氫原子、可被1個以上Ra取代的C1～C6烷基、及-C(＝O)Rx； A為可被1個以上Rb取代的芳基、或可被1個以上Rb取代的雜芳基，該芳基及雜芳基還可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)縮合成稠合環(huán)； Ra各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷硫基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基亞磺酰基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、及可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基羰基， Rb各自獨立地選自可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基、可被1個以上Rc取代的C3～C8環(huán)烷基、可被1個以上Rc取代的C2～C6烯基、可被1個以上Rc取代的C2～C6炔基、可被1個以上Rd取代的C7～C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷硫基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基亞磺�；⒖杀�1個以上Rc取代的C1～C6烷基磺�；�、-NRfRg、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基羰基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、C1～C3烷撐二氧基、雜環(huán)基、及雜環(huán)基氧基， Rc各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、C1～C6烷氧基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的芳氧基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳氧基、氨基、C1～C6烷基氨基、及二(C1～C6烷基)氨基， Rd各自獨立地選自可被1個以上鹵素原子取代的C1～C6烷基、C7～C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、氨基、C1～C6烷基氨基、及二(C1～C6烷基)氨基， Re為氫原子、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基、可被1個以上Rd取代的芳基、或可被1個以上Rd取代的雜芳基， Rf為氫原子或可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基， Rg為氫原子、可被Rc取代的C1～C6烷基、可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基羰基、可被1個以上Rd取代的芳基、可被1個以上Rd取代的雜芳基、氨甲�；⒖杀�1個以上Rc取代的C1～C6烷氧羰基、或可被1個以上Rc取代的C1～C6烷基磺�；�，或者 Re和Rf，及Rf和Rg可以與和它們鍵合的氮原子一起形成4～7元雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)所示的化合物或其前體藥物或它們的藥理學(xué)上可容許的鹽，以及含有該化合物的藥物、藥物組合物，式中，R1、R2、R3及R4各自獨立地選自氫原子、可被取代的C1～C6烷基、可被取代的C7～C14芳烷基及-C(＝O)Rx；Rx為可被取代的C1～C6烷基、可被取代的芳基，可被取代的雜芳基、可被取代的C1～C6烷氧基、或-NReRf；Ar1為可被取代的芳香族碳環(huán)、或可被取代的芳香族雜環(huán)；Q為-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-；m為選自0～2的整數(shù)，n為選自1及2的整數(shù)，p為選自0及1的整數(shù)；L為-O-、-S-或-NR5-，A為可被取代的芳基、或可被取代的雜芳基。 |
| 國際公布 | 2006-08-03 WO2006/080421 日 |
