| 公開(公告)號 | CN101010096A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029705.5 |
| 申請日期 | 2005.07.06 |
| 專利名稱 | 用于治療惡病質(zhì)的環(huán)狀肽 |
| 主分類號 | A61K38/12(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/12(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.6 US 60/585,971;2005.7.5 US 11/174,845 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帕拉丁科技公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 舒布赫·D.·夏爾馬;拉梅什·拉吉普羅希特;凱文·B.·伯里斯;施亦群;安妮特·M.·沙迪亞克 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-06 PCT/US2005/024125 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下結(jié)構(gòu)式的環(huán)狀肽： 其中： R1 is H，或 R2是-C(＝O)-NH-，-NH-C(＝O)-，-S-或-S-S-； R3是4-咪唑基或3-吲哚基； R4a和R4b各自是任選的環(huán)取代基，并且當(dāng)存在一或兩個(gè)該取代基時(shí)，它們相同或不同且獨(dú)立地是直接附著或者通過醚鍵附著的羥基、鹵素、烷基或芳基基團(tuán)； R5是-NH2或-NH(C＝NH)NH2； R6是1-或2-萘基或者3-吲哚基，任選具有一或兩個(gè)環(huán)取代基，并且當(dāng)存在一或這兩個(gè)環(huán)取代基時(shí)，它們相同或者不同且獨(dú)立地是直接附著或者通過醚鍵附著的羥基、鹵素、烷基或者芳基基團(tuán)； R7是-OH或 R8是H、NH2、低級脂族C1-C4線性或分支的烷基鏈，C1-C4芳烷基，或者C1-C4omega氨基衍生物； R9是H，低級脂族C1-C4線性或分支的烷基鏈，C1-C4芳烷基，或者C1-C4omega氨基衍生物； R10是脂族L-或D-氨基酸，N-�；腖-或D-氨基酸或者線性或分支的C1-C17烷基、芳基、雜芳基、烯、烯基或者芳烷基鏈； R11和R12獨(dú)立地是H或者C1-C4線性或分支的烷基鏈，條件是R9和R10不都是H； x是1-4，y是1-5，條件是x+y等于2-7； z是2-5。 |
| 摘要 | 如下化學(xué)式示出的高選擇性黑皮質(zhì)素-4受體拮抗劑環(huán)狀肽。其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、x、y和z如說明書中說明，及一種治療體重異常，包括惡病質(zhì)、肌肉減少和衰竭綜合征或疾病的方法，及治療炎癥和免疫失調(diào)的方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014552 英 |
