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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：孕激素類及抗孕激素類藥 三級(jí)分類： | |
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| 含珠停、抗孕酮、米那司酮、息百慮、息隱、Lunarette、Mifegyne、Mifepriston、RU-38486、RU-486 | |
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| 本藥是炔諾酮的衍生物，在炔諾酮的17α位上用丙炔基取代乙炔基，提高了與孕激素受體的親和力，在11β位連接二甲胺苯基增加了與受體結(jié)合的穩(wěn)定性，是孕激素受體水平的拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)和促進(jìn)宮頸成熟的作用。本藥能與孕酮受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，且對(duì)子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強(qiáng)5倍，從而使孕酮維持蛻膜發(fā)育的作用受到抑制，胚囊從蛻膜剝離，失去正常的生理活性。本藥無(wú)孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有劑量依賴的抗糖皮質(zhì)激素活性和微弱的抗雄激素活性。由于子宮的自發(fā)活動(dòng)通過(guò)孕酮和前列腺素之間平衡來(lái)調(diào)節(jié)，米非司酮使孕酮失活，失去了鎮(zhèn)靜子宮的作用，同時(shí)提高內(nèi)源性前列腺素水平和子宮肌層對(duì)前列腺素的敏感性。子宮收縮又進(jìn)一步刺激內(nèi)源性前列腺素的合成，加強(qiáng)子宮收縮。由于本藥不能引發(fā)足夠的子宮活性，單用于抗早孕時(shí)不全流產(chǎn)率較高，但其能增加子宮對(duì)前列腺素的敏感性，故米非司酮和前列腺素類藥物序貫用藥，既可減少前列腺素的不良反應(yīng)，又可使完全流產(chǎn)率顯著提高。另外，早孕時(shí)宮頸中膠原組織很豐富，孕酮能抑制膠原分解，使宮頸處于緊閉狀態(tài)。本藥抑制孕酮活性和對(duì)前列腺素的作用，使膠原合成減弱，分解增強(qiáng)，從而促進(jìn)宮頸軟化和擴(kuò)張，有利于胎囊排出。 | |
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| 本藥吸收迅速，半合成和全合成米非司酮血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間分別為1.5h和50min，血藥峰值分別為0.8μg/ml和2.34μg/ml，但有明顯個(gè)體差異�？诜锢枚�70%，血漿蛋白結(jié)合率98%。米非司酮的劑量與藥峰濃度不成正比，而消除半衰期、平均滯留時(shí)間、表觀分布容積、消除率、藥時(shí)曲線下面積等均隨劑量而變化。由于與血清中-酸性糖蛋白有高度親和力，影響了本藥在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)。本藥在體內(nèi)消除緩慢，半衰期β相約20～34h，非妊娠婦女一般達(dá)峰時(shí)間較快，血藥濃度較高，消除半衰期較長(zhǎng)。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn本藥首過(guò)效應(yīng)明顯，口服1～2h后血中代謝產(chǎn)物水平可超過(guò)母體化合物，其中90%由肝臟代謝，然后經(jīng)膽汁進(jìn)入消化道排出，其余由腎排泄。 | |
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| 1.與前列腺素序貫合并使用，用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。2.用于婦科手術(shù)操作，如宮內(nèi)節(jié)育器的放置和取出、取子宮內(nèi)膜標(biāo)本、宮頸管發(fā)育異常的激光分離以及宮頸擴(kuò)張和刮宮術(shù)。3.用于催經(jīng)止孕：于月經(jīng)周期第23～26天，每天100～200mg，連服4天。4.用于擴(kuò)宮頸：每次100～200mg。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.心、肝、腎疾病及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。3.長(zhǎng)期服用甾體激素、有凝血機(jī)制障礙者。4.懷疑宮外孕者。5.在與前列腺素序貫使用時(shí)，對(duì)前列腺素類藥物有禁忌者，如青光眼，哮喘、過(guò)敏體質(zhì)等。6.早孕反應(yīng)嚴(yán)重者。 | |
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| 1.慎用：35歲以上孕婦。2.個(gè)別婦女可出現(xiàn)一過(guò)性肝功能異常。3.服藥后8～15天應(yīng)隨訪，確定流產(chǎn)效果，必要時(shí)可做超聲檢查，或測(cè)定血絨毛膜促性腺激素(HCG)，如確診為流產(chǎn)失敗或不全流產(chǎn)，應(yīng)做負(fù)壓吸引術(shù)終止妊娠或清理宮腔內(nèi)殘留組織。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn4.確診為早孕者，停經(jīng)時(shí)間不應(yīng)超過(guò)49天，孕期越短，服用本藥效果越好。5.抗早孕時(shí)宜空腹或進(jìn)食后1h服用本藥，并且服藥后禁食1h。6.約80%孕婦在使用前列腺素類藥物后6h內(nèi)排出胎囊，10%孕婦在服藥后1周內(nèi)排出胎囊。7.使用本藥后如出現(xiàn)子宮痙攣所致疼痛，可用止痛藥處理。8.用本藥和前列腺素類藥物序貫用藥抗早孕時(shí)，少數(shù)婦女可能發(fā)生不全流產(chǎn)，引起大量出血，因此本藥必須在具有急診刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件的單位使用，而且需要醫(yī)師監(jiān)護(hù)并及時(shí)處理，藥房不得自行銷售。9.服藥前必須向服用者詳細(xì)告知治療效果、服藥過(guò)程和可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。 | |
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| 1.部分婦女可出現(xiàn)惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛，偶可有皮疹。2.本藥和前列腺素序貫用藥抗早孕時(shí)，使用前列腺素后有腹痛，部分孕婦可發(fā)生嘔吐、腹瀉，少數(shù)有潮紅、手足心癢和發(fā)麻現(xiàn)象。 | |
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| 口服給藥：1.終止早孕：停經(jīng)49天內(nèi)的健康早孕婦女，服用米非司酮方案有兩種：(1)頓服200mg；(2)每次25mg，每天2次，連續(xù)3天。第3或第4天清晨于陰道后穹隆放置卡前列甲酯栓1mg(1枚)，或使用其他同類前列腺素藥物，臥床休息1h后再起床，以免藥物流出。如使用米索前列醇口服片，則服用400～600μg(2～3片)，在門診觀察6h，注意用藥后出血情況，有無(wú)胎囊排出和不良反應(yīng)，并且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。2.用于中、晚期胎死宮內(nèi)：每次200mg，每天2次，或每次600mg，每天1次，連服2天。 | |
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| 本品為新型抗孕激素，并無(wú)孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能與孕酮受體及糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，對(duì)子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強(qiáng)5倍，對(duì)受孕動(dòng)物各期妊娠均有引產(chǎn)效應(yīng)，可作為非手術(shù)性抗早孕藥。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn本品同時(shí)具有軟化和擴(kuò)張子宮頸的作用，故臨床除用于抗早孕、催經(jīng)止孕、胎死宮內(nèi)引產(chǎn)，還用于婦科手術(shù)操作。 | |
