中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Progesterone
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漢語拼音 |
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別名 |
孕酮,助孕素
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藥物組成 |
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性狀 |
白色或幾乎白色結(jié)晶粉末,無臭無味,極易溶于氯仿,溶于乙醇、乙醚或植物油,不溶于水。熔點128-131℃。
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功效 |
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主治 |
1.治療閉經(jīng),使已有雌激素作用下的內(nèi)膜轉(zhuǎn)化為分泌期,一般停藥后3-4天發(fā)生撤退性出血。
2.功能性子宮出血可用黃體酮藥物刮宮。
3.與雌激素配合周期性應用——人工周期。
4.黃體功能不全所致的先兆流產(chǎn)。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
為卵巢分泌的天然孕激素,與雌激素一起參與下丘腦-垂體-卵巢軸的調(diào)節(jié),精細地介入排卵性月經(jīng)周期。它能使雌激素作用基礎上的增生期子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄趦?nèi)膜,對受精卵的植入、著床及妊娠維持起重要作用;促進乳腺小葉及腺體的發(fā)育;能降低妊娠子宮的興奮性,抑制其活動使平滑肌松弛。孕激素對靶細胞的作用是通過孕激素與胞漿中特異的孕激素受體(PR)相結(jié)合,形成孕激素-孕激素受體復合物。該復合物轉(zhuǎn)移到細胞核內(nèi),與特定的DNA序列或稱激素反應物質(zhì)(HRE)結(jié)合,激活基因的轉(zhuǎn)錄,從而產(chǎn)生孕激素效應。
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體內(nèi)過程 |
口服無效,在肝中迅速滅活,肌注(油溶液)吸收迅速,血中t1/2僅數(shù)分鐘。在肝內(nèi)代謝,主要與葡萄糖醛酸結(jié)合,約12%代謝為孕烷二醇。代謝物由尿排出,部分原形由乳汁排出。
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劑型 |
膠囊,注射劑
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規(guī)格 |
膠囊劑:100mg。注射劑:1ml:10mg,1ml:20mg。
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用法用量 |
1.閉經(jīng) 如體內(nèi)已有一定量的雌激素影響,可給10-20mg/d,肌注,連用3-5天。若雌激素低下,應按人工周期先補充雌激素,如結(jié)合雌激素或炔雌醇21天,從第12-14天起加用黃體酮10mg/d,肌注,共10天,兩種藥物同時停藥。
2.功能性子宮出血 黃體酮10-20mg/日,共5-7天,停藥后使內(nèi)膜脫落徹底,亦稱藥物刮宮。
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不良反應 |
1.偶見惡心、嘔吐及頭痛;
2.乳房腫脹疼痛、長期閉經(jīng);
3.大劑量可致水鈉潴留;
4.早孕期應用可能使女性胎兒男性化。
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注意事項 |
苯巴比妥可誘導肝臟微粒體酶加速孕酮類化合物滅活,從而降低其作用。腎病、心臟病、水腫患者慎用,肝功不全慎用。出現(xiàn)黃疸停藥。長期應用可引起子宮內(nèi)膜萎縮,月經(jīng)量少,易發(fā)生陰道真菌感染。禁用于血栓栓塞疾病。
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貯藏 |
避光密閉保存。
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備注 |
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