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| 一級分類：血液系統(tǒng)藥物 二級分類：抗貧血藥物 三級分類： | |
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| 5-甲基四氫葉酸鈣、安曲希、甲酰四喋酸鈣、甲酰四氫葉酸鈣、甲葉鈣、立可林、醛氫葉酸鈣、確呋力、威力醛氫葉酸鈣、葉醛酸鈣、亞乙酸鈣、Antrex、Calcium Folinate、Calcium Leucovorin、CF | |
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| 1.片劑：5mg，10mg，15mg；2.注射劑：3mg(1ml)，5mg(1ml)，100mg(1ml)；3.注射劑(凍干粉)：3mg，5mg，25mg，30mg，50mg，100mg。 | |
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| 增加5-FU的抗腫瘤作用。5-FU在體內(nèi)代謝為5-氟一磷酸脫氧尿嘧啶核苷酸(5FdUMP)，它與正常代謝產(chǎn)物dUMP競爭和脫氧胸嘧啶核苷合成酶(TS酶)、葉酸形成穩(wěn)定的三聯(lián)復合物，使TS酶失活，dUMP變成dTMP(一磷酸脫氧胸腺嘧啶核苷酸)過程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU對TS酶的這種抑制作用受體內(nèi)葉酸庫容的影響，外源性增加葉酸能增加5-FU對TS酶的抑制作用，葉酸在體內(nèi)經(jīng)過谷氨酸化后這種抑制作用能提高上百倍。大劑量MTX化療時，為降低MTX對正常細胞的損害，須及時進行葉酸解救。葉酸進入正常細胞后，能促使與二氫葉酸還原酶結(jié)合的MTX解離，加速MTX從細胞內(nèi)排出，恢復細胞內(nèi)四氫葉酸含量及正常細胞的功能。本藥是葉酸還原型的甲酰化衍生物。系葉酸在體內(nèi)的活化形式。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸轉(zhuǎn)化。本藥可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成。本藥可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間的競爭作用，逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸道黏膜的不良反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性無效。另外。本藥無抗腫瘤作用。 | |
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| 本藥口服易于吸收。其血清還原葉酸達峰值時間為，口服后1.72±0.8h，肌內(nèi)注射后0.71±0.09h。肌內(nèi)注射的血清還原葉酸半衰期為3.5h。無論何種給藥途徑，藥物作用的持續(xù)時間均為3～6h。本藥經(jīng)肝臟和腸黏膜作用后代謝為5-甲基四氫葉酸，且口服后代謝較肌內(nèi)注射快而充分。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn代謝產(chǎn)物的80%～90%經(jīng)腎臟排出，5%～8%隨糞便排出。 | |
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| 1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧芐啶等)的解毒劑，臨床常用于預防甲氨蝶呤大劑量或過量治療后所引起的嚴重毒性作用。2.用于葉酸治療下列疾病，如口炎性腹瀉、蛋白質(zhì)-能量營養(yǎng)不良(營養(yǎng)不良)、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血療效不佳時。3.作為結(jié)腸癌、直腸癌的輔助治療。4.與5-FU聯(lián)合應用，治療消化道腫瘤或其他5-FU敏感腫瘤。大劑量CF與5-FU聯(lián)合使用(LF方案)是目前治療結(jié)腸癌、直腸癌的基本方案。5.用于兒童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大劑量MTX治療時的解救。 | |
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| 維生素B12缺乏引起的巨幼紅細胞貧血(本藥不僅不能恢復該病引起的神經(jīng)系統(tǒng)損害，反而可加重神經(jīng)系統(tǒng)損害)。 | |
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| 1.慎用：在對甲氨蝶呤的“解救”治療中，如有酸性尿(pH小于7)、腹水、脫水、胃腸道梗阻、胸腔積液或腎功能障礙等表現(xiàn)時，應慎用。2.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：(1)治療前應做肌酐廓清試驗；(2)大劑量使用本藥后每12～24h應測定血漿或血清甲氨蝶呤的濃度，以調(diào)整本藥用量；當其血漿或血清濃度低于5×10-8mol/L時，可停止實驗室監(jiān)測；(3)在治療前后每24h應測定血清肌酐量，如用藥24h后血清肌酐量較治療前升高50%，提示有嚴重腎毒性，要慎重處理；(4)本藥用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH值大于7，應常規(guī)用碳酸氫鈉和水化治療(每天補液量為3000ml/m2)。3.如本藥每天的口服量在25mg以上，宜改用肌內(nèi)注射，因為口服給藥的吸收飽和劑量是每天25mg。4.每次大劑量使用甲氨蝶呤24～48h后再使用本藥，其劑量應達到使血藥濃度等于或大于使用甲氨蝶呤時的血藥濃度。 | |
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| 偶爾有皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。大劑量使用時有胃部不適感。 | |
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| 1.成人：(1)口服給藥：①甲氨蝶呤的“解救”治療：一般劑量為每次5～15mg，每6～8小時1次，連用2天，使其血清濃度在5×10－8mol/L以下。②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等藥物的解毒劑：每天劑量5～15mg，持續(xù)用藥時間視中毒情況而定。③治療貧血：每天給藥1mg。(2)肌內(nèi)注射：①甲氨蝶呤的“解救”治療：一般劑量按體表面積為每次9～15mg/m2，每6～8小時1次，連用2天，使其血清濃度在5×10－8mol/L以下。醫(yī)學全.在線m.quanxiangyun.cn②作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑：每次給藥9～15mg，持續(xù)用藥時間視中毒情況而定。③治療貧血：每天給藥1mg。(3)靜脈注射：作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療：先用本藥，劑量為每次200mg/m2、注射時間不少于3min，接著用氟尿嘧啶每次300～400mg/m2注射，每天1次。連用5天為1個療程，根據(jù)毒性反應，每隔4～5周可重復1次，以延長生存期。2.兒童用藥劑量可參照成人用量。3.與5-FU聯(lián)合化療200mg/m2，在5-FU之前靜脈點滴，根據(jù)5-FU療程時間決定CF使用時間，如CF200mg/m22靜脈滴注，5-FU500mg/m2靜脈滴注4～6h，連用5天，每4周重復。4.作為MTX解救劑：一般每次6～15mg，在MTX點滴結(jié)束后6h開始，靜脈或肌內(nèi)注射，每4～6小時1次，連用10～12次，或MTX血漿濃度降至10～7mol/L以下。救援用的CF量約為MTX總量的10%。如大劑量使用MTX，CF救援的劑量、時間、次數(shù)應加大、延長，最好根據(jù)MTX血漿監(jiān)測濃度調(diào)整。5.抗葉酸代謝藥重度中毒CF75mg，于12h內(nèi)滴注，隨后改為肌內(nèi)注射。 | |
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| 1.本藥與氟尿嘧啶同時用，可加強后者的治療作用。2.本藥與某些藥物(如苯妥英鈉、巴比妥、撲米酮、乙胺嘧啶、甲氧芐啶、氨蝶呤及甲氨蝶呤等)有相互拮抗作用，故不宜同時用，但可作為上述藥物中毒時的解毒劑。 | |
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| 本品是葉酸還原型的甲�；苌铮等~酸在體內(nèi)的活化形式，作用與葉酸相似，主要用于葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧芐啶等)的解毒劑。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉，妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，此類貧血是因二氫葉酸還原酶受抑制，葉酸在體內(nèi)不能變成四氫葉酸所致，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。CF生化調(diào)節(jié)使5-FU增效是近年來化療的一項進展。多數(shù)文獻報道，CF/5-FU方案對以往未用過5-FU的結(jié)腸癌，療效約30%～50%，對以往用過5-FU的，近期療效為10%～20%。CF/5-FU方案較單用5-FU的療效提高1倍。CF/5-FU是結(jié)腸癌、胃癌等的基本用藥，CF/5-FU加順鉑或VP16、ADM(EPI)、MMC等方案廣泛應用于消化道腫瘤中。醫(yī)學全在.線m.quanxiangyun.cn還可用于預防甲氨蝶呤大劑量引起的嚴重毒副作用，作為抗癌藥輔助用藥。 | |
