| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗腫瘤藥物\抗代謝藥 |
| 英文名 | Fluorourail |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 5-氟尿嘧啶，5-Fu |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色或類白色結晶性粉末，無臭，略溶于水（約為1%)，微溶于乙醇，在氯仿和乙醚中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化物溶液中溶解。熔點：281-284℃，熔融時同時分解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 氟尿嘧啶迄今仍是治療消化道癌（胃癌、結腸癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要藥物。也常用于治療乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、頭頸部癌、肺癌、膀胱癌、宮頸癌及皮膚癌等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 氟尿嘧啶是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物，其結構和胸腺嘧啶很相似，是嘧啶類抗代謝藥。主要為S期特異性抗腫瘤藥。 本品在體內受酶的催化先變成5-氟尿嘧啶脫氧核苷（5-FUdR)，繼而轉變?yōu)榫哂谢钚缘?-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5-FUdRP)，后者可與脫氧胸苷酸合成酶的活性中心形成共價結合，對該酶發(fā)生強力抑制，阻止受該酶催化的脫氧尿苷酸（dUmP)經甲基化轉變?yōu)槊撗跣剀账幔╠TMP)而導致DNA合成受阻，抑制腫瘤細胞繁殖。此外，5-氟尿嘧啶在體內也可轉化為三磷酸氟尿嘧啶核苷（FUTP)，以偽代謝物形式摻入RNA中影響RNA及蛋白質的合成。對其它各期細胞也有作用。 瘤細胞對氟尿嘧啶產生耐藥性的原理可能有下列幾點： 1．活化過程的異常 即氟尿嘧啶在耐藥性細胞中被大部分轉化為無抗瘤活性的核苷，較少轉變?yōu)橛行У拿撗鹾塑账�。另外還發(fā)現(xiàn)促進氟尿嘧啶活化的嘧啶磷酸核糖轉移酶在耐藥瘤株中很低。 2．補救途徑的加強 耐藥瘤細胞能代償性地大量利用脫氧胸苷合成脫氧胸苷酸，繞開了（5-FUdRP)所障礙的合成途徑。 3．靶酶的改變 發(fā)現(xiàn)在耐藥瘤細胞中脫氧胸苷酸合成酶的結構改變，不易與氟尿嘧啶的活性物質（5-FUdRP)相結合。 |
| 體內過程 | 本品口服吸收不規(guī)則，一般靜脈給藥。吸收后分布于全身各組織，在腫瘤組織中的濃度較高，也易進入腦脊液內。給人一次靜脈注射，其腦脊液中的峰值為90分鐘，并在8小時內可保持相當水平。血漿t1/2約10-20分鐘。本品主要在肝臟內代謝分解失去活性，變成二氧化碳和尿素，分別由肺呼出和腎臟排泄。約15%藥物以原形從尿中排出。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg（復方氟尿嘧啶每片含氟尿嘧啶50mg，環(huán)磷酰胺5mg)。膠囊劑：50mg，100mg。注射劑：125mg，250mg。 |
| 用法用量 | 1．靜脈滴注 單次劑量為10-20mg/kg，成人一般為500mg-1000mg，溶入5%葡萄糖500ml-1000ml中緩慢靜滴，每日1次，連續(xù)5天為一療程，間隔4周可重復療程。治療絨毛膜上皮痛時劑量加大，每天25mg-30mg/kg，連續(xù)10天為一療程。 2．靜脈注射 單次劑量10mg/kg，成人一般每天500mg，隔日1次。國外采用“飽和”劑量法，每天12-15mg/kg，連續(xù)4-5天，以后改為半量，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應停藥。成人一療程總劑量5.0-7.5克。 3．動脈滴注 常用于頭頸部癌、肝癌。根據(jù)病變部位組織耐受程度不同，單次劑量5-10mg/kg，溶入5%葡萄糖液500-1000ml滴注6-8小時。 4．局部外用 50-10O%軟膏外敷每日1-2次。 5．口服 成人一般每天150-300mg，分為3次口服，總量10-15克，若出現(xiàn)中等毒性反應時應停藥。 氟尿嘧啶目前臨床很少采取單一用藥，多與其他抗癌藥組成聯(lián)合化療方案，劑量酌情減少，具體用量和方法隨腫瘤和方案不同而異。近年來試用5Fu與亞葉酸鈣聯(lián)合應用治療結腸癌，療效有所提高（參閱亞葉酸鈣一節(jié))。 |
| 不良反應 | 1．胃腸反應 食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉，可出現(xiàn)口腔及胃腸道粘膜炎和潰瘍。 2．骨髓抑制 可引起白細胞、血小板減少，停藥后2-3周可恢復。 3．局部反應 靜脈注射可引起靜脈炎，動脈滴注可產生局部皮膚紅斑、疼痛、水腫、潰瘍、色素沉著。用藥后偶見：心肌缺血，可能出現(xiàn)心絞痛，心電圖變化。 4．其他 脫發(fā)、皮炎、皮膚及甲床色素沉著，偶見小腦變性，共濟失調。 |
| 注意事項 | 1．用藥過程中出現(xiàn)嚴重腹瀉（每日5次以上)、血性腹瀉、明顯白細胞減少（<3.0×10（9)/L)、血小板減少（<80.×10（9)/L)、共濟失調等嚴重不良反應，應停止用藥并及時給予對癥治療。 2．用藥期間應監(jiān)測血象、肝功能。 |
| 貯藏 | 避光陰涼處保存，注射劑保存溫度應在10-35℃之間，不應低于10℃及高于35℃。 |
| 備注 |
