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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:硫馬唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硫馬唑

硫馬唑副作用;別名:磺甲唑、Vardax;硫馬唑適應(yīng)癥:適用于治療充血性心力衰竭。本藥反復(fù)應(yīng)用無迅速失效現(xiàn)象。長期口服可使射血分數(shù)增加。;硫馬唑藥理學(xué)作用:本品為苯并咪唑類衍生物,具有類似茶堿的抑制磷酸二酯酶的作用,有明顯的正性肌力和血管擴張作用。其正性肌力作用機制與雙吡啶或瞇嘩類衍牛物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加細胞內(nèi)游離鈣濃度外,可直接作用于心肌超微結(jié)構(gòu),增加肌絲對Ca2 的敏感性,加強Ca2 與肌原蛋白的親和力,也可能有部分激動β受體的作用。其擴張血管作用持續(xù)時間比正性肌力作用要短,對容量血管的擴張作用較慢,但維持時間要長。本品可明顯改善血流動力學(xué)效應(yīng),使心排血量、射血分數(shù),心臟作功指數(shù)增加,左心室舒張末壓、肺動脈壓降低,偶爾可出現(xiàn)正性頻率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心功能不全藥物 三級分類:磷酸二酯酶抑制劑 
 藥品英文名
Sulmazole
 藥品別名
磺甲唑、Vardax
 藥物劑型
片劑:50mg/片。注射劑:50mg/支。
 藥理作用
本品為苯并咪唑類衍生物,具有類似茶堿的抑制磷酸二酯酶的作用,有明顯的正性肌力和血管擴張作用。其正性肌力作用機制與雙吡啶或瞇嘩類衍牛物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加細胞內(nèi)游離鈣濃度外,可直接作用于心肌超微結(jié)構(gòu),增加肌絲對Ca2 的敏感性,加強Ca2 與肌原蛋白的親和力,也可能有部分激動β受體的作用。其擴張血管作用持續(xù)時間比正性肌力作用要短,對容量血管的擴張作用較慢,但維持時間要長。本品可明顯改善血流動力學(xué)效應(yīng),使心排血量、射血分數(shù),心臟作功指數(shù)增加,左心室舒張末壓、肺動脈壓降低,偶爾可出現(xiàn)正性頻率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
 藥動學(xué)
口服后迅速吸收,1~2h達血漿峰值,1.5h后作用開始降低,5h后完全消失。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn有效血藥濃度為1.5μg/ml。靜注后5min生效,10min作用最強,可持續(xù)25min,消除半衰期為50min。無快速耐受性。
 適應(yīng)證
適用于治療充血性心力衰竭。本藥反復(fù)應(yīng)用無迅速失效現(xiàn)象。長期口服可使射血分數(shù)增加。
 禁忌證
 注意事項
1.原有肝、腎功能嚴重減退患者、孕婦、哺乳期婦女,小兒慎用。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn2.在應(yīng)用本品期間,可不必停用原有的洋地黃和利尿藥。3.長期服用應(yīng)定期觀察血小板計數(shù)及肝腎功能。4.治療期間應(yīng)嚴密觀察心率、血壓、電解質(zhì)等變化,如應(yīng)用大劑量時應(yīng)密切注意不良反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
可有視力模糊、一時性色、血小板減少癥和嚴重胃腸道反應(yīng)。
 用法用量
口服,每次50~200mg,每日3次。靜注,每次0.1~0.4mg/kg,繼之靜滴,滴速為0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速為1.4mg/min為止,持續(xù)72h。
 藥物相應(yīng)作用
本品與洋地黃合用,可增強其強心作用。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn與肼苯噠嗪合用,可使心臟指數(shù)增加。與硝酸異山梨酯合用,可增加本品活性。
 專家點評
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