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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:二氮嗪的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

二氮嗪

二氮嗪副作用;別名:氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低壓唑、氯苯甲噻二嗪、降壓嗪、Hyperstat、Proglycem;二氮嗪適應癥:高血壓危象,高血壓腦病,幼兒特發(fā)性低血糖,胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖病,痛經和制止流產。但對嗜鉻細胞瘤或單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓無效。;二氮嗪藥理學作用:二氮嗪直接作用于血管平滑肌,使其松弛,降低外周血管阻力,使血壓急劇下降。一次快速靜注本品300mg后5min出現(xiàn)降壓高峰,使血壓降至正常水平,作用維持12~18h。二氮嗪對靜脈系統(tǒng)并無作用,不致引起直立性低血壓,對心臟無直接影響,但降壓同時反射性引起交感神經興奮,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,腎素分泌增加,水鈉潴留。降壓明顯時,使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低,但持續(xù)時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細胞分泌胰島素;抑制磷酸二酯酶,增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺釋放,使血糖升高,故可作升糖藥。本品尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用,降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度,降低子宮對縮宮素的敏感性,一次快速靜注后,對自發(fā)的及催產素引起的子宮活動抑制可達4h之久。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:心血管擴張藥物 三級分類:直接作用的血管擴張劑 
 藥品英文名
Diazoxide
 藥品別名
氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低壓唑、氯苯甲噻二嗪、降壓嗪、Hyperstat、Proglycem
 藥物劑型
注射劑:150mg,300mg附專用溶劑20ml。
 藥理作用
二氮嗪直接作用于血管平滑肌,使其松弛,降低外周血管阻力,使血壓急劇下降。一次快速靜注本品300mg后5min出現(xiàn)降壓高峰,使血壓降至正常水平,作用維持12~18h。二氮嗪對靜脈系統(tǒng)并無作用,不致引起直立性低血壓,對心臟無直接影響,但降壓同時反射性引起交感神經興奮,使心率加快,左心室射血速度和心排出量增加,腎素分泌增加,水鈉潴留。降壓明顯時,使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低,但持續(xù)時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細胞分泌胰島素;抑制磷酸二酯酶,增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺釋放,使血糖升高,故可作升糖藥。本品尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用,降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度,降低子宮對縮宮素的敏感性,一次快速靜注后,對自發(fā)的及催產素引起的子宮活動抑制可達4h之久。
 藥動學
二氮嗪口服可以吸收,50%經肝臟代謝消除,50%以原形藥物由尿液排泄,tmax 3~5h,進入血液后的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效,故僅有輕微的降壓作用。當大劑量推注時,血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結合容量,從而發(fā)揮較強的降壓效果。本品靜注后,作用迅速,1min內見效,2~5min降壓作用明顯,t1/2 22~26h,作用維持4~12h,近有文獻報道,本品緩慢注射或在20~30min內滴注,血壓呈進行性下降,20~30min后達到治療的期望水平。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn
 適應證
高血壓危象,高血壓腦病,幼兒特發(fā)性低血糖,胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖病,痛經和制止流產。但對嗜鉻細胞瘤或單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓無效。
 禁忌證
1.充血性心力衰竭糖尿病、夾層主動脈瘤、心絞痛、心肌缺血和心肌梗死、腦缺血、腎功能不全的重型高血壓患者禁用;2.孕婦、過敏患者禁用。
 注意事項
1.糖尿病患者或多次使用的患者,應并用胰島素和服降血糖藥,以控制血糖。2.本品不應與其他藥物和輸液配伍。3.注射劑堿性強,注射時應防止溢出血管外。4.對多次注射該藥的患者,可用胰島素或口服降糖藥以控制血糖。
 不良反應
二氮嗪不良反應較多,可引起水鈉潴留,多次重復給藥可能引起水腫,充血性心力衰竭;過量可能引起低血壓甚至導致休克。用藥后可能出現(xiàn)一時性腦或心肌缺血,發(fā)熱感,頭痛,惡心,失眠,便秘,皮疹,白細胞及血小板減少,腹部不適感,聽覺異常,靜脈灼痛,靜脈炎;偶見有心率加快,誘發(fā)心絞痛等不良反應,應與利尿降壓藥合用。長期應用可引起高血糖,高尿酸血癥,錐體外癥候,多毛癥。醫(yī)/學全在線m.quanxiangyun.cn
 用法用量
1.靜注:每次200~400mg,兒童5mg/kg,在15~20秒鐘內注完。搶救高血壓危象時,可在0.5~3h內再注射1次,每天總量不超過1200mg。2.靜脈滴注:每天2~3次,每次300~600mg,滴速每分鐘15~30mg。3.口服:每天2~3次,每次50~150mg。
 藥物相應作用
與噻嗪類利尿劑合用可使高血糖加劇,同時應用β-受體阻斷劑、利血平、胍乙啶應減少劑量。其他降壓藥可加劇本品作用。不宜與其他藥物及輸液配伍。
 專家點評
主要用于高血壓急癥需要血壓快速下降時,靜注300mg后1~2min血壓下降至最低水平,可維持6~18h,為避免血壓驟降,也可以50~150mg靜注1次或重復注射或以每分鐘15~30速度靜脈滴注。本藥的優(yōu)點是作用出現(xiàn)快,血壓下降平穩(wěn),血壓很少低于正常水平,無中樞抑制作用。本品為非利尿性噻嗪類衍生物,主要藥理作用為擴張小動脈,機制不明。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn但既往臨床將其作為高血壓急癥的首選藥物,近年來發(fā)現(xiàn)其療效和安全性均不如硝普鈉,故已逐漸被后者所取代。
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