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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：抗炎性平喘藥 | |
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| 本品為5-脂氧合酶抑制劑，在體內(nèi)和體外的藥理作用均與白三烯的形成有關(guān)，劑量依賴性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L濃度的花生四烯酸下的IC50值為9nmol/L。本品還抑制白三烯LTB4的產(chǎn)生，對(duì)各種類型細(xì)胞中白三烯的產(chǎn)生都有抑制作用。本品對(duì)過氧化物酶、巨細(xì)胞組胺釋放酶或磷脂酶A2的活性均無影響。 本品在豚鼠的體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)中顯示出顯著的抗過敏活性。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 口服吸收迅速，給藥劑量600mg時(shí)，全身平均血藥濃度為19.2(µg·h)/ml，tmax為1.7小時(shí)，Cmax為4.98µg/ml。絕對(duì)生物利用度尚未知。血漿濃度同劑量呈比例，穩(wěn)態(tài)水平可由單劑量藥動(dòng)數(shù)據(jù)推知，半衰期為2.5小時(shí)。清除率為7.0ml/(min·kg)，主要代謝途徑為N-羥基脲基團(tuán)的葡萄糖醛酸化。 | |
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| 用于成人以及12周歲以上的兒童哮喘的預(yù)防和慢性哮喘的治療。 | |
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| 主要的不良反應(yīng)有頭痛、疼痛(非特異的)、腰痛、無力和意外損傷。 | |
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| 口服，本品推薦劑量為600mg/次，4次/d，可在用飯時(shí)和睡時(shí)服用。使用前以及使用中需注意檢測(cè)肝轉(zhuǎn)氨酶活性。 | |
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| 在一多劑量的臨床Ⅰ期試驗(yàn)中，健康者服用本品600mg/次，4次/d，共14天，可減少全血中LTB4生成并回到對(duì)照組水平。 在多中心Ⅱ期臨床試驗(yàn)中，輕中度的潰瘍性結(jié)腸炎患者口服本品800mg/次，2次/d，共4周有較好的療效。單次口服本品800mg可保護(hù)由抗原經(jīng)激發(fā)致敏的患者不出現(xiàn)嚴(yán)重充血反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn 在一雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中、輕度至中度哮喘患者服用本品600mg/次，4次/d，共4周，治療組患者與安慰劑組比較有顯著的改善，表現(xiàn)為FEV1提高13.4%，早晨呼吸量峰值提高了10%，β激動(dòng)劑的用量減少了24%，總的癥狀改善率提高了37%。 | |
