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羥基脲

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗代謝藥
英文名 Hydroxycarbamide
漢語拼音
別名 氨甲酰羥基脲,羥脲,Hydrexyurea
藥物組成
性狀 白色或類白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微澀。易溶于水,水溶液不穩(wěn)定,在室溫下久置易引起分解,吸濕后更促進(jìn)分解,對熱不穩(wěn)定。熔點(diǎn):139-145℃。
功效
主治 主要用于治療慢性粒細(xì)胞白血病,尤其是對白消安耐藥的病例,也用于治療急性白血病、真性紅細(xì)胞增多癥、頭頸部癌、黑色素瘤等。
用途
方解
藥理作用 本品為核苷酸還原酶抑制劑,可阻止核糖核酸還原為脫氧核糖核酸,從而抑制DNA合成。對小鼠白血病L1210和多種實(shí)體瘤有抑制作用。屬于周期特異性藥物,能選擇性殺傷S期細(xì)胞。對G1-S邊界有延緩作用,從而使細(xì)胞集中于G1期,由于G1期對放射線敏感,因此與放療合并應(yīng)用可提高療效。
體內(nèi)過程 口服吸收較快,1小時(shí)血漿濃度達(dá)高峰,然后迅速下降,能透過血腦屏障,在肝中代謝,代謝產(chǎn)物為尿素,由尿排出,一次給藥在24小時(shí)內(nèi)排出50%-80%。T1/2=1.5-5小時(shí)。
劑型 片劑,膠囊
規(guī)格 片劑:500mg。膠囊劑:400mg。
用法用量 常用劑量,40-60mg/(kg·次),每周2次,6周為1療程。 治療慢性粒細(xì)胞白血病,常用量為1.5g,每日2次,白細(xì)胞降至20×109/L酌情減量。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是主要毒性反應(yīng),可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少及巨幼紅細(xì)胞性貧血,停藥1-2周可恢復(fù)。 2.胃腸反應(yīng) 表現(xiàn)輕度至中度食欲減低、惡心、嘔吐腹瀉及口腔炎。 3.其他 脫發(fā)、皮膚色素沉著及致畸作用等。偶見腎小管損傷,排尿疼痛。
注意事項(xiàng) 1.用藥期間應(yīng)監(jiān)測血象。 2.孕婦忌用。
貯藏 陰涼處,密封,干燥保存。
備注
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