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一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):抗病毒藥 三級(jí)分類(lèi): | |
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1.膠囊劑:每粒含洛匹那韋133.3mg,利托那韋33.3mg;2.口服液:每5ml含400mg/100mg。 | |
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本品的兩種成分均可與HIV蛋白酶上的活性位點(diǎn)結(jié)合。繼而破壞酶的正常功能,最終導(dǎo)致不成熟的無(wú)感染性的病毒體形成。本品的抗病毒活性完全由洛匹那韋產(chǎn)生,因?yàn)槁迤ツ琼f是通過(guò)CYP3A代謝的,而利托那韋是CYP3A的強(qiáng)抑制劑,使洛匹那韋的代謝受到抑制,血藥濃度得以上升,大大超過(guò)了多株HIV毒株的抑制濃度,包括耐其他蛋白酶抑制的毒株。不過(guò),本品不能抑制HIV RNA.水平高、多種(>5種)基因型耐藥突變株或基線時(shí)高水平表型耐藥毒株的HIV感染。 | |
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與食物同服,可增加吸收量,提高其生物利用度?诜酒400mg/1OOmg,2次/d可使洛匹那韋血藥濃度24小時(shí)保持恒定。本品可有效對(duì)抗耐利托那韋的HIV毒株,抗HIV蛋白的Ki為1.3pmol/L。 | |
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1.對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦和哺乳者禁用。2.肝功能不全者和血脂升高者慎用。 | |
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1.已分離到對(duì)本品敏感度降低的病毒株。2.年齡<6歲兒童尚未被列為用藥對(duì)象。 | |
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1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、無(wú)力、頭痛、失眠和皮疹。2.可致血清轉(zhuǎn)氨酶、甘油三酯、總膽固醇升高。3.有報(bào)道指出可引起致死性胰腺炎和血友病患者出血。4.臨床研究中,1/4用藥者可出現(xiàn)致命的實(shí)驗(yàn)檢測(cè)異常。 | |
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1.膠囊劑:成人3粒,2次/d,與食物同服。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn2.口服液:成人5ml,2次/d。3.已經(jīng)使用本品治療過(guò)的病人如進(jìn)一步與依發(fā)韋恩或萘韋拉平合用時(shí),劑量為2次/d,每次4;6.5ml。當(dāng)疑及病毒對(duì)本品已有耐藥而與以上兩藥合用時(shí),劑量應(yīng)加至533mg/133mg。4.兒童按體重給藥,體重7~15kg者給12mg/kg,15~40kg給10mg/kg,每次最高不可超過(guò)400mg/100mg。 | |
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