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特非那定

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗變態(tài)反應(yīng)藥物\抗組胺藥
英文名 Terfenadine
漢語拼音
別名 Teldane,Seldane
藥物組成
性狀 為白色結(jié)晶狀粉末,無色,味微苦,溶于水及乙醇。
功效
主治 本品適用于由IgE介導(dǎo)的各種變態(tài)反應(yīng)性疾病。較常用于急慢性蕁麻疹,血管性水腫,冷性蕁麻疹,皮膚劃紋癥,接觸性皮炎,異位性皮炎,光敏性皮炎,過敏性鼻炎,過敏性結(jié)膜炎,花粉變態(tài)反應(yīng),昆蟲變態(tài)反應(yīng),食物過敏,藥物過敏及過敏性喉水腫,過敏性咳嗽等。
用途
方解
藥理作用 這是一種外周性H1受體拮抗劑,它的H1受體拮抗作用主要表現(xiàn)于呼吸道,胃腸道及皮膚等外周組織細胞,但無論特非那定本身或其代謝產(chǎn)物對中樞神經(jīng)細胞的H1受體均無明顯拮抗作用。較少穿透血腦屏障導(dǎo)致中樞神經(jīng)的抑制作用,其原因可能與本劑的脂溶性很低,較少引起神經(jīng)細胞的親和作用有關(guān)。被視為無困倦感的第二代抗組胺新藥。
體內(nèi)過程 人體單劑特非那定60mg或常規(guī)量特非那定60mg,每日2次口服后,H1受體拮抗作用出現(xiàn)于用藥后1-2小時,最強效果發(fā)揮于服藥后之3-4小時。藥效可維持12小時。于特非那定常規(guī)口服60mg,每日2次,1周之后,起效時間可提前至用藥后1小時。藥效維持時間可延長至24-48小時。說明此藥于多次服用后有一定的積蓄作用。特非那定口服后由胃腸道吸收良好,在肝臟進行首過代謝,其主要代謝產(chǎn)物為石碳酸及哌嗶嗪。在志愿受試者服用60mg特非那定后半小時血中即開始測到此藥,至2小時達血漿濃度的峰值。其后開始以3.4小時至20.3小時的雙相半衰期降解,由尿,大便及汗液排出。授乳婦亦可由乳汁排出一部分。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:60mg。
用法用量 1.成人及12歲以上兒童,每日口服2次,每次60mg。 2.對于每日清晨發(fā)作性過敏性鼻炎病人,亦可于發(fā)作前1次頓服60-120mg以控制癥狀。 3.對于每日晚間發(fā)作的蕁麻疹等病人,亦可采用每晚臨睡前頓服60-120mg。 4.對于6-12歲兒童,常規(guī)劑量為每次30mg,每日1-2次。
不良反應(yīng) 1.本藥于服用期間偶可出現(xiàn)嗜睡感,出現(xiàn)頻率在10%左右,與安慰劑的出現(xiàn)頻率相近。有少數(shù)病例可出現(xiàn)頭痛,胃腸不適,乏力,頭暈,口干等。 2.少數(shù)病人偶見于用藥中出現(xiàn)精神憂郁,心悸,失眠,肝功失常,氨基轉(zhuǎn)移酶升高,月經(jīng)失調(diào),肌肉關(guān)節(jié)痛,出汗,肌顫,尿頻,視力障礙,皮膚感覺異常等。一般于停藥后均可自然緩解。 3.用藥期間在極少數(shù)病人可出現(xiàn)對本藥的過敏癥狀,主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢,應(yīng)及時停藥并采取對癥處理。 4.近年來國外有報道于服用本藥后病人出現(xiàn)心律失常,心電圖出現(xiàn)QT間隙延長,甚至出現(xiàn)心跳驟停及猝死者,主要由于本藥有心肌毒性作用,多見于超量用藥或肝功能不正常的病人。 5.本藥在少數(shù)病人可能出現(xiàn)藥物配伍反應(yīng)。用藥期間不宜同時合用紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。亦不宜合并使用酮康唑等抗真菌藥物,合并用藥時更易發(fā)生心肌毒性反應(yīng),導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常。此事已由美國變態(tài)反應(yīng)學(xué)會及食物藥物管理委員會(FDA)向全球通報,提出警告。
注意事項 1.對于肝腎功能不全的患者應(yīng)慎用本藥。從事危險機器操作者慎用。 2.本藥不能超量服用,成人每日劑量應(yīng)控制在120mg之內(nèi)。 3.孕婦及授乳婦最好不用本藥。 4.用藥期間避免會并使用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及康唑類抗真菌藥物。 5.有心臟病者,心律不齊者或正在使用抗心律失常藥者宜忌用本藥。 6.對特非那定及其藥物添加劑有過敏史者免用本藥。 7.用藥期間如出現(xiàn)頭暈,頭痛,心悸,胃腸不適,怠倦等不良反應(yīng)或出現(xiàn)超量中毒反應(yīng)時應(yīng)及時停藥。 8.有少數(shù)報告于特非那定用藥期間病人出現(xiàn)支氣管痙攣,意識障礙,脫發(fā),失眠,肝功失常,氨基轉(zhuǎn)移酶升高等,但尚未證實此類癥狀肯定與服藥有關(guān)。但如一旦出現(xiàn)癥狀,應(yīng)立即停藥,一面監(jiān)測心臟功能,防止尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常的發(fā)生。 9.一旦發(fā)現(xiàn)病人有超量用藥時應(yīng)立即停藥,必要時還應(yīng)采取洗胃,催吐等措施,以防止藥物過量吸收。 10.3歲以下兒童一般禁用本藥。 11.過敏性抗原特異性皮膚試驗,抗原激發(fā)試驗或氣道反應(yīng)性測定前不應(yīng)該用本藥。
貯藏 防熱、防潮、避光,密閉保存,有效期3年。應(yīng)放置在兒童不易取到的地方。
備注
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