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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:三尖杉酯堿的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

三尖杉酯堿

三尖杉酯堿副作用;別名:三尖杉堿、哈林通堿、粗榧堿、HRT、Cepholotoxine;三尖杉酯堿適應癥:1.白血。嚎捎糜诟鞣N急性髓細胞白血病,對急性粒細胞白血病療效最好,有效率達84.1%。對慢性髓細胞白血病也有效。2.惡性淋巴瘤。;三尖杉酯堿藥理學作用:本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物堿。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,導致DNA合成障礙,系細胞周期非特異性藥物,對S期細胞有強烈殺傷作用,對G0期細胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用,與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: 
 藥品英文名
Harringtonine
 藥品別名
三尖杉堿、哈林通堿、粗榧堿、HRT、Cepholotoxine
 藥物劑型
注射劑:1mg(1ml)。
 藥理作用
本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物堿。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成,導致DNA合成障礙,系細胞周期非特異性藥物,對S期細胞有強烈殺傷作用,對G0期細胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用,與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。
 藥動學
肌內(nèi)注射及口服吸收慢且不完全。用「3H」三尖杉堿靜脈注射給大鼠,15min后,放射性主要分布在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織,2h后各臟器放射性明顯降低,骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5min,β相為50min。主要經(jīng)腎和膽道排泄,24h內(nèi)自尿中排出30.2%,糞中排出16.9%。
 適應證
1.白血病:可用于各種急性髓細胞白血病,對急性粒細胞白血病療效最好,有效率達84.1%。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn對慢性髓細胞白血病也有效。2.惡性淋巴瘤。
 禁忌證
1.肝腎功能不良者禁用。2.心臟病患者禁用。
 注意事項
1.用藥前應常規(guī)作心電圖檢查,有明顯異常者禁用,用藥期間也應經(jīng)常復查,發(fā)現(xiàn)心律失常立即停藥。2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。3.一次劑量過大可抑制呼吸導致死亡,故不可靜脈推注,應緩慢靜脈滴注。
 不良反應
1.骨髓抑制:主要為白細胞下降,多數(shù)患者可以恢復。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn2.胃腸道反應:惡心、嘔吐、厭食等。3.心臟毒性:可致心肌損害、心律失常,嚴重者發(fā)生心衰。4.其他:頭暈、乏力,注射部位疼痛。
 用法用量
1.靜脈給藥:每天1~4mg溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射劑250~500ml中緩慢靜脈滴注(每分鐘30~40滴),5~10天為1個療程,2周后可重復。2.鞘內(nèi)注射:用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病,每次0.5mg,用生理鹽水稀釋至4~5ml,緩慢注入鞘內(nèi),5~7天1次,待腦脊液轉(zhuǎn)陰后改為每周1次,連用2次。3.小兒用法:靜脈滴注,0.05~0.1mg/kg;鞘內(nèi)注射,9歲以下每次0.3mg,10歲以上每次0.4mg。用法同成人。
 藥物相應作用
尚不明確。
 專家點評
HRT主要用于急性粒細胞白血病,療效突出。醫(yī).學全在線m.quanxiangyun.cn有效率可達80%,對慢性粒細胞白血病也有一定的療效。
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