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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤植物藥 三級分類： | |
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| 粉針劑：每瓶含本品2mg或4mg(以拓撲替康計)。 | |
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| 本品為拓撲異構(gòu)酶Ⅰ抑制劑。拓撲異構(gòu)酶Ⅰ可誘導DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋松懈，本品與拓撲異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細胞毒作用是在DNA合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本品與拓撲異構(gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物和復(fù)制酶相互作用時產(chǎn)生雙股DNA損傷。在體外，本品對L1210白血病細胞的作用比喜樹堿弱，但對接種有L1210和P388白血病的大鼠的作用比喜樹堿強。在體內(nèi)，本品對Lewis肺癌和B16黑色素瘤的作用比喜樹堿和9-氨基喜樹堿強。 | |
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| 本藥靜脈滴注在體內(nèi)呈二室模型，很容易分布到肝、腎等血流灌注好的組織，其結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)可逆性的pH依賴性地水解。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn本品半衰期為2～3h，與血漿蛋白結(jié)合率為6.6%～21.3%，藥物可進入腦脊液中并蓄積，大部分(26%～80%)經(jīng)腎臟排泄，其中90%在用藥后12h排泄，小部分經(jīng)膽汁排泄。 | |
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| 對喜樹堿類藥物或其任何成分過敏者禁用。嚴重骨髓抑制、中性粒細胞＜1.5×109/L者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。 | |
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| 在限定劑量下本品可出現(xiàn)骨髓抑制等毒性反應(yīng)，短時間和間歇用藥主要表現(xiàn)為非累積性中性粒細胞減少，持續(xù)用藥則包括血小板減少和貧血。非血液學毒性相關(guān)較輕，包括惡心、脫發(fā)、嘔吐、腹瀉、轉(zhuǎn)氨酶輕度升高、疲乏、皮疹等。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 靜脈輸注，劑量為1.5mg/(m2·d)。每次約需30min，持續(xù)5天，21天為1療程。先用4mL無菌注射用水溶解4mg的本品，然后再注入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖注射液中進行稀釋，以供使用。 | |
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| 在一項公開的隨機試驗中，226例因使用順鉑或卡鉑無效或復(fù)發(fā)的晚期卵巢癌婦女改用本品，并與紫杉醇作比較。使用本品治療的112例患者中，22例有效，有效率為20%，用紫杉醇治療的114例患者中，14例有效，有效率為12%。使用本品取得明顯好轉(zhuǎn)的平均時間為23周，用紫杉醇則為14周。在一項非對照性試驗中，111例難治的晚期卵巢癌婦女，用藥后16例療效較好，占14%。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn療效平均持續(xù)16周，平均存活52周。 | |
