喜樹(shù)堿

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇喜樹(shù)堿

喜樹(shù)堿

藥物類(lèi)別：

抗腫瘤藥

所屬類(lèi)別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱(chēng)：

喜樹(shù)堿

英文名稱(chēng)：

Camptothecine

藥物別名：

序號(hào)

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	5mg
2	注射劑(粉)	5mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Camptothecine

藥理作用：

本品是從我國(guó)特有的珙桐科植物喜樹(shù)中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I(Topo I)，與Topo I-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合，穩(wěn)定此復(fù)合物，從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合，阻止DNA復(fù)制及RNA合成，為細(xì)胞周期s期特異性藥物，對(duì)G₀期細(xì)胞無(wú)作用，對(duì)G₁、G₂與M期細(xì)胞有輕微殺傷力。另外，它還能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)。實(shí)驗(yàn)證明，本品對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥物無(wú)交叉耐藥。

藥動(dòng)學(xué)：

本品靜脈注射后大部分與血漿蛋白結(jié)合，半衰期長(zhǎng)，血中可存留6天以上。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，本藥在胃腸道、肝、骨髓及腎臟中含量較高，其中胃腸道濃度最高，停留時(shí)間也長(zhǎng)。本品主要以原形經(jīng)尿排泄，48小時(shí)排出17%。

適應(yīng)癥：

1.消化系癌對(duì)胃癌療效較好，顯效快，但緩解期短(平均2～3個(gè)月)。對(duì)食管癌、賁門(mén)癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肝癌也有一定療效。
2.其他如急性和慢性粒細(xì)胞性白血病、絨毛膜上皮癌、肺癌、膀胱癌等。

用法用量：

l.靜脈注射成人每次10mg，溶于生理鹽水20ml中，每日1次，或20mg，隔日1次，一療程總量140～200mg。
2.肌注成人每次5rag，每日1次或每日2次，一療程總量140～200mg。
3.動(dòng)脈注射用于頭頸部癌或肝癌。通過(guò)動(dòng)脈插管每日或隔日注射10mg。
4.腫瘤內(nèi)注射 5～10mg直接注入腫瘤內(nèi)，每日或隔日1次。
5.胸、腹腔注射將本品20～30mg溶于生理鹽水20ml中，盡量抽凈積液后注入，每周1次。
6.膀胱內(nèi)灌注用于膀胱癌，將本品30～40mg溶于生理鹽水50ml中作膀胱灌注，保留1～2小時(shí)，每周2次，4周為一療程。
7.口服每次5mg，每日2次，根據(jù)病情進(jìn)行維持治療。

不良反應(yīng)：

1.泌尿系癥狀血尿、尿頻、尿急等。用藥期間應(yīng)多飲水，堿化尿液。在用藥后2小時(shí)盡量排空尿液，以減少對(duì)膀胱的刺激。
2.骨髓抑制主要為白細(xì)胞下降，一般不嚴(yán)重。白細(xì)胞降至2.0×10⁹/L時(shí)應(yīng)停藥。
3.胃腸道反應(yīng) 腹瀉多見(jiàn)，嚴(yán)重者引起水電解質(zhì)紊亂。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.孕婦、腎功能不佳者忌用。
2.本品用生理鹽水溶解，不宜用葡萄糖溶液稀釋。
3.避光、密閉保存，如發(fā)現(xiàn)沉淀即不能使用。

療效評(píng)價(jià)：

本品1966年首次從中國(guó)植物喜樹(shù)中分離，由于毒性大，限制了其使用。1986年，Hsiang等發(fā)現(xiàn)，喜樹(shù)堿是目前惟一的一類(lèi)作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抗腫瘤藥，引起了人們對(duì)CPT的重新重視，多種喜樹(shù)堿衍生物得到開(kāi)發(fā)、應(yīng)用，副作用降低，療效提高，如羥基喜樹(shù)堿、拓?fù)涮婵?/a>、伊立替康等。

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