【藥品名稱】
通用名:尼群地平片
曾用名:
商品名:英文名:Nitrendipine Tablets
漢語(yǔ)拼音:Niqundiping pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C18H20N2O6
分子量:360.37
【性狀】
本品為淡黃色片。
【藥理毒理】
藥理作用
1. 本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑。
2. 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強(qiáng)。
3. 本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張,產(chǎn)生降壓作用。
致癌、致突變和生殖毒性 大鼠口服同類(lèi)藥物硝苯地平兩年未見(jiàn)有致癌作用。體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收良好,但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí),近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備,報(bào)道T1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值?诜30分鐘收縮壓開(kāi)始下降,60分鐘后舒張壓開(kāi)始下降,降壓作用在1至2小時(shí)最大,持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝,其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄,8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
【適應(yīng)癥】
高血壓。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【用法用量】
成人常用量:開(kāi)始一次口服10mg,每日1次,以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg,每日2次。
【不良反應(yīng)】
較少見(jiàn)的有頭痛、面部潮紅。少見(jiàn)的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作,一過(guò)性低血壓。本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌癥】
對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
2. 肝功能不全時(shí)血藥濃度可增高,腎功能不全時(shí)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)影響小,以上情況慎用本品。
3. 絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng),但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候,特別是合用?-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。
4. 已經(jīng)證明極少數(shù)的患者,特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者,在服用此藥或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5. 少數(shù)接受?-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭,有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分,已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問(wèn)題,但應(yīng)注意不良反應(yīng)。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)用血藥濃度較高,但半衰期未延長(zhǎng),故宜適當(dāng)減少劑量;正在服用?-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開(kāi)始,以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓,增加心絞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。
【藥物相互作用】
1. ?-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用,并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速;然而,個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 合用耐受性較好,降壓作用加強(qiáng)。
3. 長(zhǎng)效硝酸鹽類(lèi) 合用有較好的耐受性,但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。
4. 洋地黃 部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度,以防地高辛過(guò)量或不足。
5. 雙香豆類(lèi)抗凝藥 尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類(lèi)抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。
6. 西米替丁 由于西米替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶,使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變,建議對(duì)正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時(shí),注意藥物劑量的調(diào)整。
【藥物過(guò)量】
現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明,增加劑量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張,繼發(fā)或延長(zhǎng)體循低血壓狀態(tài)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試由藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者,應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí),給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
遮光、密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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