【藥品名稱】
通用名：鹽酸地爾硫緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Diltiazem Hydrochloride Sustaind-release Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Di'erliuzhuo Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱為：順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜-4(5H)-酮鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C22H26N2O4S?HCl
分子量：450.99
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色小顆粒。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低；其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。
毒理作用
致癌、致突變和生殖毒性作用
有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。
【藥代動力學】
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達92%)。單劑口服本品120mg后2～3小時可測到血漿藥物濃度，6～11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5～7小時。當每日劑量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。當每日劑量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。僅2%～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70%～80%。最小有效血藥濃度50～200ng/ml。
【適應癥】
（1)冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。
（2)高血壓。
【用法用量】
口服。起始劑量60～120mg/次，每日2次，平均劑量范圍為240～360mg/天。
【不良反應】
（1)常見不良反應：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。
（2)少見的不良反應（<1%)：
①心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。
②神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn
③消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。
④皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
⑤其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
【禁忌】
（1)病態(tài)竇房結綜合癥未安裝起搏器者。
（2)II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。
（3)收縮壓低于12kPa（90mmHg)。
（4)對本品過敏者。
（5)急性心肌梗死或肺充血者。
【注意事項】
（1)本品可延長房室結不應期，除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與?受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2～5秒。
（2)本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與?受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。
（3)本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。
（4)應用本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
（5)本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
（6)皮膚反應多為暫時的，繼續(xù)應用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。
（7)本品由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調(diào)整所用劑量。
（8)本品在體內(nèi)經(jīng)細胞色素P450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須暫停哺乳。
【兒童用藥】
兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】
未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。
【藥物相互作用】
（1)?受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫與?受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。
（2)西米替丁：由于抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
（3)地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果矛盾，但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
（4)麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。
（5)苯二氮：本品可明顯增加三唑侖和米達唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。
（6)卡馬西平：本品與卡馬西平合用后，一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40%～72%而導致毒性。
（７)環(huán)孢菌素：在心、腎移植患者中發(fā)現(xiàn)，本品與環(huán)孢菌素合用時，環(huán)孢菌素的劑量應降低15%～48%以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應監(jiān)測環(huán)孢菌素血漿藥物濃度，特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時。環(huán)孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚未知。
（８)利福平：本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
【藥物過量】
已報告的有關本品過量的劑量范圍為小于1g至10.8g。本品過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗，可給予以下治療：
（1)心動過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。
（2)高度房室傳導阻滯：治療同上，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。
（3)心力衰竭：應用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
（4)低血壓：應用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素)。
【規(guī)格】
90mg
【貯藏】
遮光，密封保存。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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