【藥品名稱】
通用名：鹽酸洛非西定片
曾用名：
商品名：
英文名：Lofexidine Hydrochloride Tablet
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Luofeixidinɡ Piɑn
本品主要成份為：鹽酸洛非西定。其化學(xué)名稱為：(±)-2 -[1-(2,6?二氯苯氧基)乙基] -2-咪唑啉。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C11H12Cl2N2O
分子量：259.6
【性狀】
【藥理毒理】
藥理學(xué)
本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動(dòng)中樞
? 2受體，降低外周交感神經(jīng)活性，抑制去甲腎上腺素釋放，松弛血管平滑肌，產(chǎn)生血壓下降作用。
阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性，當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時(shí)，因突然除去對(duì)該神經(jīng)原的抑制而使其活動(dòng)亢進(jìn)，產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對(duì)抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時(shí)間。本品無成癮性。
毒理學(xué)
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時(shí)沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)；
3mg/kg是臨界毒性劑量，這個(gè)劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍；
5.0～25.0mg/kg，相當(dāng)于人治療劑量的500～2500倍，出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)�？梢娺@個(gè)藥物的毒性不大，是比較安全的。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn
【藥代動(dòng)力學(xué)】
用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax約在2～5小時(shí)，Cmax相當(dāng)于2.6～4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t1/2??為1.3～3.7小時(shí)，消除相t1/2??為9～18.3小時(shí)。吸收后的藥物，原形由尿中排出的平均為12%（5～20%)，12小時(shí)內(nèi)可排出48%，48小時(shí)內(nèi)能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。
【適應(yīng)癥】
用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
【用法用量】
開始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再緩慢停藥，至少要2至4天。
【不良反應(yīng)】
洛非西定口服后主要的不良反應(yīng)有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應(yīng)在減少服藥量后可自行消失。
【禁忌】
凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時(shí)不應(yīng)使用。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn對(duì)本品過敏者也不能應(yīng)用。
【注意事項(xiàng)】
（1)有下列疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病（包括近期的心肌梗死)、心動(dòng)過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
（2)因本品有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機(jī)器，以免發(fā)生意外。
（3)本品必須緩慢（至少要2～4天，甚至更長(zhǎng))停藥，以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
安全性尚未建立。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
因?yàn)楸酒窞? 2受體激動(dòng)劑，所以不能與??受體阻斷同時(shí)使用，以免發(fā)生藥理學(xué)的拮抗作用。
【藥物過量】
洛非西定過量產(chǎn)生血壓下降、心動(dòng)過緩。動(dòng)物試驗(yàn)證明，急性中毒表現(xiàn)瞌睡、共濟(jì)失調(diào)、過度興奮、甚致暈厥。
對(duì)藥物過量的解毒劑可用??受體阻斷藥，如酚妥拉明或妥拉唑林。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn
【規(guī)格】
片劑：0.2mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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