洛非西定

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洛非西定

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

交感神經(jīng)抑制藥

藥物名稱：

洛非西定

英文名稱：

Lofexidine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氯氧壓定，氯苯西定，氯苯乙唑啉	Lofexidinum

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸洛非西定片	0.2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理學(xué)
本品為咪唑啉類衍生物。與可樂定的結(jié)構(gòu)和作用相似。選擇性激動中樞α₂受體，降低外周交感神經(jīng)活性，抑制去甲腎上腺素釋放，松弛血管平滑肌，產(chǎn)生血壓下降作用。
阿片類藥物能抑制中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)原的活性，當(dāng)戒除阿片藥品或毒品時，因突然除去對該神經(jīng)原的抑制而使其活動亢進(jìn)，產(chǎn)生阿片類戒斷綜合癥。本品能對抗這種作用，所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強(qiáng)度與持續(xù)時間。本品無成癮性。
毒理學(xué)
在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明，洛非西定的用量在1mg/kg以下時沒發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)；3mg/kg是臨界毒性劑量，這個劑量相當(dāng)人治療劑量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相當(dāng)于人治療劑量的500～2500倍，出現(xiàn)中度到重度反應(yīng)。可見這個藥物的毒性不大，是比較安全的。

藥動學(xué)：

用14C鹽酸洛非西定在人的研究證明，洛非西定口服后吸收完全，t_max約在2～5小時，C_max相當(dāng)于2.6～4.0ng/ml的游離鹽基。達(dá)到峰濃度后血藥濃度呈雙相性下降。吸收相t_1/2α為1.3～3.7小時，消除相t_1/2β為9～18.3小時。吸收后的藥物，原形由尿中排出的平均為12%(5～20%)，12小時內(nèi)可排出48%，48小時內(nèi)能排出80%，由糞便約排出4%。大部分被肝臟代謝，其中主要代謝產(chǎn)物為2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。約有80～90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。

適應(yīng)癥：

用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。

用法用量：

開始用量為口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐漸增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再緩慢停藥，至少要2至4天。

不良反應(yīng)：

洛非西定口服后主要的不良反應(yīng)有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外還可能出現(xiàn)體位性低血壓或短暫昏厥，這些反應(yīng)在減少服藥量后可自行消失。

相互作用：

因為本品為α₂受體激動劑，所以不能與α受體阻斷同時使用，以免發(fā)生藥理學(xué)的拮抗作用。

注意事項：

1．有下列疾病的患者應(yīng)當(dāng)慎用：低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病(包括近期的心肌梗死)、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
2．因本品有中樞抑制作用，可引起瞌睡，服藥者不宜駕車或操縱機(jī)器，以免發(fā)生意外。
3．本品必須緩慢(至少要2～4天，甚至更長)停藥，以免突停發(fā)生反跳性血壓升高。
4．凡血壓低于90/40mmHg或心率低于60次/分時不應(yīng)使用。對本品過敏者也不能應(yīng)用。

療效評價：

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