2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第6期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何解答?
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
具體解答:
1.【問題】關(guān)于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí),怎么辦?
【解答】藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝屬于第二章中最難的一個知識點,要求大家掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、官能團的轉(zhuǎn)化規(guī)律。該知識點考試約占3分,由于很多學(xué)員沒有化學(xué)基礎(chǔ),所以學(xué)習(xí)起來感覺頭暈?zāi)X脹找不到方向,但其實這部分考試題目難度不大,只要掌握一些基本常識再加上一點點的答題技巧就可以輕松拿到分的。教材洋洋灑灑將該知識點介紹了8頁的內(nèi)容,但考試的時候一般是考例子,所以要求大家首先一定要認識重要的官能團和母核(第一章第一節(jié)內(nèi)容),其次重點掌握具體藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律即可。學(xué)習(xí)的時候一定要學(xué)會歸納總結(jié),比如對于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律我們可以總結(jié)為以下表格:
類型 | 反應(yīng) | 參與反應(yīng)的藥物類型及代表藥物 |
極性和水溶性增強 | 與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng) | O-、N-、S-、C-(嗎啡、氯霉素) |
與硫酸的結(jié)合反應(yīng) | 羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇) | |
與氨基酸的結(jié)合反應(yīng) | 羧酸類(苯甲酸、水楊酸) | |
與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng) | 白消安 | |
極性和水溶性降低 | 乙;Y(jié)合反應(yīng) | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸) |
甲基化結(jié)合反應(yīng) | 酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素) |
2.【問題】關(guān)于藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
不屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是
A.苯妥英體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英失活
B.保泰松體內(nèi)代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗
C.卡馬西平經(jīng)代謝生成環(huán)氧化物
D.苯甲酸和水楊酸在體內(nèi)參與結(jié)合反應(yīng)后生成馬尿酸和水楊酸甘酸
E.普魯卡因體內(nèi)水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
【解答】AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝,C選項卡馬西平含有雙鍵經(jīng)代謝生成環(huán)氧化合物,E選項為酯類的水解,均屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。D選項是與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。所以本題應(yīng)選擇D.
3.【問題】關(guān)于藥物第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律,如下題,如何作答?
不屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是
A.乙;磻(yīng)
B.甲基化反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
E.與氨基酸結(jié)合反應(yīng)
【解答】第Ⅱ相代謝反應(yīng)為結(jié)合反應(yīng),包括與葡萄糖醛酸的結(jié)合、與硫酸的結(jié)合、與氨基酸的結(jié)合、與谷胱甘肽的結(jié)合、乙酰化結(jié)合和甲基化結(jié)合。水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。所以本題選C.
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