2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo):鎮(zhèn)咳藥
鎮(zhèn)咳藥的藥理作用與臨床評價(jià)(2016年B型題,2017年A型題、B型題,共5分)
(一)鎮(zhèn)咳藥按其作用機(jī)制分類
(1)中樞性鎮(zhèn)咳藥:即選擇性地抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用的藥物,包括右美沙芬、噴托維林、地美索酯、替培啶、福米諾苯、普羅嗎酯、福爾可定和可待因等。
(2)外周性鎮(zhèn)咳藥:凡能通過抑制咳嗽反射弧中感受器、傳入神經(jīng)、傳出神經(jīng)中任何一個(gè)環(huán)節(jié)而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用, 藥品有苯丙哌林、普諾地嗪、甘草合劑、咳嗽糖漿。
(二)各類鎮(zhèn)咳藥的機(jī)制及特點(diǎn)
1.噴托維林 為人工合成的非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥,選擇性抑制延髓咳嗽中樞。吸收后還可輕度抑制支氣管內(nèi)感受器,減弱咳嗽反射,并可使痙攣的支氣管平滑肌松弛,降低氣道阻力,故兼有外周鎮(zhèn)咳作用。
【適應(yīng)癥】用于急、慢性支氣管炎等上呼吸道感染引起的無痰干咳。
2.苯丙哌林 除抑制延髓咳嗽中樞外,還可阻斷肺一胸膜的牽張感受器產(chǎn)生的肺迷走神經(jīng)反射,并具有罌粟樣平滑肌解痙作用,故苯丙哌林鎮(zhèn)咳作用兼具中樞性和外周性雙重機(jī)制。鎮(zhèn)咳作用比較強(qiáng)。
3.可待因 作用于嗎啡受體,選擇性地直接抑制延髓咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速,約為嗎啡的l/4?纱蜻抑制支氣管腺體的分泌,使痰液黏稠,難以咳出,所以不宜用于痰多、痰液黏稠的患者。 此外,可待因尚具有中樞性鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。適用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽(尤其適合于伴有胸痛的劇烈干咳)、中度以上疼痛 時(shí)鎮(zhèn)痛、局麻或全麻時(shí)鎮(zhèn)靜,具有成癮性。
4.右美沙芬 通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度與可待因相等或略強(qiáng),主要用于干咳。
【適應(yīng)證】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染時(shí)的干咳。
(三)典型的不良反應(yīng)
1.中樞性鎮(zhèn)咳藥(可待因、福爾可定、噴托維林、右美沙芬)常見幻想;長期應(yīng)用產(chǎn)生依賴性,常用量所引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。
2.外周性鎮(zhèn)咳藥(苯丙哌林)苯丙哌林口服后可出現(xiàn)一過性口腔和咽喉部麻木感。
鎮(zhèn)咳藥的用藥監(jiān)護(hù)(2015年A型題,共1分)
(一)依據(jù)咳嗽的性質(zhì)、表現(xiàn)和類型選擇用藥
(1)以刺激性干咳或陣咳癥狀為主者宜選苯丙哌林或噴托維林。
(2)劇咳者宜首選苯丙哌林,其為非麻醉性強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥,奏效迅速,鎮(zhèn)咳效力比可待因強(qiáng) 2—4 倍;次選右美沙芬,與相同劑量的可待因大體相同或稍強(qiáng);咳嗽較弱者選用噴托維林,其對咳嗽中樞有直接抑制作用,其鎮(zhèn)咳作用為可待因的 1/3;或選可待因,鎮(zhèn)咳速度迅速,尤其適合伴隨胸痛的劇烈干咳。
(3)對白日咳嗽為主者宜選用苯丙哌林;對夜間咳嗽宜選用右美沙芬,其鎮(zhèn)咳作用顯著,比相同劑量的可待因作用時(shí)間長,故能抑制夜間咳嗽以保證睡眠。
(4)對頻繁、劇烈無痰干咳及刺激性咳嗽,可考慮應(yīng)用可待因,其能直接抑制延腦的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)大而迅速,其強(qiáng)度約為嗎啡的 1/4,尤其適用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
(二)注意伴有痰液者應(yīng)與祛痰藥聯(lián)合用藥
1.對痰液較多的咳嗽應(yīng)以祛痰為主,不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥,應(yīng)與祛痰劑合用,以利于痰液排出和加強(qiáng)鎮(zhèn)咳效果。
2.對呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道,引起氣急、窒息者,可及時(shí)應(yīng)用司坦類黏液調(diào)節(jié)劑如羧甲司坦或祛痰劑如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易于排出。
3.應(yīng)用鎮(zhèn)咳藥后可能引起痰液增稠和在呼吸道滯留,應(yīng)避免用于慢性肺部感染;同樣由于鎮(zhèn)咳藥可能增加呼吸抑制的風(fēng)險(xiǎn),也避免用于哮喘患者。
4.對支氣管痙攣者可選擇外周性鎮(zhèn)咳藥,如復(fù)方甘草合劑(片)、甘草流浸膏、甘草糖漿、咳嗽糖漿。
(三)注意鎮(zhèn)咳藥的安全性
1.患者使用鎮(zhèn)咳藥后可能出現(xiàn)嗜睡,服藥者不可從事高空作業(yè)、駕駛汽車等有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。
2.可待因或右美沙芬與阿片受體阻斷劑合用,可出現(xiàn)戒斷綜合征,如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉等。
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