通用名 | 注射用羧芐西林鈉 |
曾用名 | |
英文名 | CARBENICILLIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA |
藥品類別 | 青霉素類 |
性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末。 |
藥理毒理 | 本品為廣譜青霉素類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
發(fā)揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸
櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠
假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有
抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶
的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許
多厭氧菌也對本品敏感。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射本品1g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為
34.8mg/L,4小時(shí)后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g
后15分鐘和2小時(shí)的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。
新生兒肌內(nèi)注射100mg/Kg后,血藥峰濃度(Cmax)可達(dá)
147mg/L。
本品的分布容積(Vd)為0.18 L/kg,血清蛋白結(jié)合率約
為50%。本品難以透過正常血腦屏障,但肺炎鏈球菌腦膜炎
患兒每6小時(shí)靜脈滴注69~103mg/Kg本品后,第2日至第
17日腦脊液內(nèi)藥物濃度為2.3~24.5mg/L。約2%在肝內(nèi)代謝,
血消除半衰期(t1/2?)為1~1.5小時(shí)。大部分以原形通過腎小
球?yàn)V過和腎小管分泌清除,小部分經(jīng)膽道排泄。血液透析可
清除本品,腹膜透析則僅可部分清除本品。 |
適應(yīng)癥 | 主要適用于系統(tǒng)性銅綠假單胞菌感染,如敗血癥、尿路
感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染
等,也可用于其他敏感腸桿菌科細(xì)菌引起的系統(tǒng)性感染。 |
用法用量 | 本品可供靜脈滴注和靜脈注射。
中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或靜脈注射,
兒童每6小時(shí)按體重12.5~50mg/kg注射;嚴(yán)重感染,成人
一日10~30g,分2~4次靜脈滴注或注射,兒童每日按體重
100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生兒體重低于2kg者,
首劑按體重100mg/Kg,出生第1周每12小時(shí)75mg/kg,靜
脈滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小時(shí)1次。新生兒體
重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)75mg/kg,靜脈滴注,
以后每6小時(shí)75mg/kg。
嚴(yán)重腎功能不全者,每8~12小時(shí)靜脈給藥2g即可維
持血藥濃度在100mg/L水平;如同時(shí)伴肝功能損害,一日2g
即可。 |
不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng):青霉素類藥物的過敏反應(yīng)較常見,包括
蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和
血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。嚴(yán)重者偶可發(fā)生過敏性休
克,過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵,予以保持氣道?
通、吸氧及腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2.消化道反應(yīng):惡心、嘔吐和肝腫大等,ALT、AST、
肌酐升高。
3.大劑量靜脈注射本品時(shí)可出現(xiàn)抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、
高鈉和低鉀血癥。
4.本品為弱酸,故血藥濃度過高時(shí)可發(fā)生急性代射性
酸中毒,此反應(yīng)尤多見于腎病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。 |
禁忌癥 | 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁
用。 |
注意事項(xiàng) | 1.本品含鈉量較高,故限制鈉鹽攝入的患者應(yīng)慎用本
品。
2.使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮
膚試驗(yàn),呈陽性反應(yīng)者禁用。
3.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青
霉胺過敏,有青霉素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭
孢菌素類藥物交叉過敏。
4.腎功能不全患者應(yīng)用本品可導(dǎo)致出血,應(yīng)注意隨訪
凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間,發(fā)生出血時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)
治療。
5.由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體(為致
敏區(qū)),因此注射液皆須新鮮配制。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗(yàn)以排除本品對胎兒的
不良影響,故孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從
乳汁中分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品與琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽
酸四環(huán)素、卡那霉素、鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、兩性
霉素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、
異丙嗪等有配伍禁忌。
2.本品在體外與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大霉
素或妥布霉素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)
同抗菌作用。
3.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注,可導(dǎo)致兩者的
抗菌活性明顯減弱。
4.大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸
制劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險(xiǎn)。
5.與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高,故須適當(dāng)
減少本品的劑量。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |