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注射用羧芐西林鈉

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名注射用羧芐西林鈉
曾用名 
英文名CARBENICILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA
藥品類別青霉素類
性狀本品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理毒理本品為廣譜青霉素類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成 發(fā)揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸 櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠 假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有 抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶 的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許 多厭氧菌也對本品敏感。
藥代動(dòng)力學(xué)肌內(nèi)注射本品1g后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為 34.8mg/L,4小時(shí)后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g 后15分鐘和2小時(shí)的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。 新生兒肌內(nèi)注射100mg/Kg后,血藥峰濃度(Cmax)可達(dá) 147mg/L。 本品的分布容積(Vd)為0.18 L/kg,血清蛋白結(jié)合率約 為50%。本品難以透過正常血腦屏障,但肺炎鏈球菌腦膜炎 患兒每6小時(shí)靜脈滴注69~103mg/Kg本品后,第2日至第 17日腦脊液內(nèi)藥物濃度為2.3~24.5mg/L。約2%在肝內(nèi)代謝, 血消除半衰期(t1/2?)為1~1.5小時(shí)。大部分以原形通過腎小 球?yàn)V過和腎小管分泌清除,小部分經(jīng)膽道排泄。血液透析可 清除本品,腹膜透析則僅可部分清除本品。
適應(yīng)癥主要適用于系統(tǒng)性銅綠假單胞菌感染,如敗血癥、尿路 感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染 等,也可用于其他敏感腸桿菌科細(xì)菌引起的系統(tǒng)性感染。
用法用量本品可供靜脈滴注和靜脈注射。 中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或靜脈注射, 兒童每6小時(shí)按體重12.5~50mg/kg注射;嚴(yán)重感染,成人 一日10~30g,分2~4次靜脈滴注或注射,兒童每日按體重 100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生兒體重低于2kg者, 首劑按體重100mg/Kg,出生第1周每12小時(shí)75mg/kg,靜 脈滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小時(shí)1次。新生兒體 重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)75mg/kg,靜脈滴注, 以后每6小時(shí)75mg/kg。 嚴(yán)重腎功能不全者,每8~12小時(shí)靜脈給藥2g即可維 持血藥濃度在100mg/L水平;如同時(shí)伴肝功能損害,一日2g 即可。
不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng):青霉素類藥物的過敏反應(yīng)較常見,包括 蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和 血清病型反應(yīng)(Ⅲ型變態(tài)反應(yīng))。嚴(yán)重者偶可發(fā)生過敏性休 克,過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵,予以保持氣道? 通、吸氧及腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2.消化道反應(yīng):惡心、嘔吐和肝腫大等,ALT、AST、 肌酐升高。 3.大劑量靜脈注射本品時(shí)可出現(xiàn)抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、 高鈉和低鉀血癥。 4.本品為弱酸,故血藥濃度過高時(shí)可發(fā)生急性代射性 酸中毒,此反應(yīng)尤多見于腎病病人且已有酸中毒者。 5.其他:念珠菌二重感染,出血等。
禁忌癥有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁 用。
注意事項(xiàng)1.本品含鈉量較高,故限制鈉鹽攝入的患者應(yīng)慎用本 品。 2.使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮 膚試驗(yàn),呈陽性反應(yīng)者禁用。 3.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青 霉胺過敏,有青霉素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭 孢菌素類藥物交叉過敏。 4.腎功能不全患者應(yīng)用本品可導(dǎo)致出血,應(yīng)注意隨訪 凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間,發(fā)生出血時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng) 治療。 5.由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體(為致 敏區(qū)),因此注射液皆須新鮮配制。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗(yàn)以排除本品對胎兒的 不良影響,故孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從 乳汁中分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品與琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽 酸四環(huán)素、卡那霉素、鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、兩性 霉素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、 異丙嗪等有配伍禁忌。 2.本品在體外與氨基糖苷類藥物(阿米卡星、慶大霉 素或妥布霉素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié) 同抗菌作用。 3.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注,可導(dǎo)致兩者的 抗菌活性明顯減弱。 4.大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸 制劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險(xiǎn)。 5.與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高,故須適當(dāng) 減少本品的劑量。
藥物過量 
貯藏密閉,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名羧芐西林鈉
化學(xué)名[6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽
拼音名SUOBIAN XILINNA
英文名CARBENICILLIN SODIUM
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C17H16N2Na2O6S
分子量422.4
規(guī)  格按C17H18N2O6S計(jì)算 (1)1g (2) 2g (3) 5g
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