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| 通用名 | 磺胺異噁唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFAFURAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN YI'E ZUO PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為短效磺胺藥。對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、 肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌 屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具 有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性極高，尤其是鏈 球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。 本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競 爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作 為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉 酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核 糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收完全，2小時血峰濃度為82.5mg/L，半衰期約 為6小時，血清蛋白結合率為35%，乙�；瘦^低（平均28%）。 由于本品及乙酰化物在水中溶解度較高，尿中乙�；始s為 18%，不易在尿中析出結晶或形成血尿，故對腎臟毒性亦小。 本品自尿中排出快，12小時內排出口服量70%，因而磺胺異 唑在尿中濃度可達1000～3000 mg/L ，故有利于尿路感染 的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時內自尿中 排出，其中40～60%為原形。 |
| 適應癥 | 主要用于敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。 |
| 用法用量 | 成人常用劑量為，首劑2g，以后每次1g，每日4次;2 個月以上小兒劑量為每日50～100mg/kg, 分4次口服，首 劑加倍。 |
| 不良反應 | 1.消化道癥狀較常見，包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹 瀉等，一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎， 此時需停藥。 2.過敏反應也較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生 滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎 等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、 發(fā)熱等血清病樣反應。 3.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙 性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 4.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶 患者應用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多 見。 5.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結合部位�？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不 完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸．偶可發(fā)生核 黃疸。 6.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生 急性肝壞死。 7.腎臟損害�？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者 發(fā)生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、 定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。 本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性 多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性 肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期征兆出現(xiàn)時應立 即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用； 2.孕婦、哺乳期婦女禁用； 3.小于2個月以下嬰兒禁用； 4.嚴重肝、腎功能不全者禁用。 |
| 注意事項 | 1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺胺藥也可能過敏。 2.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 3.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉 癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。 4.應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿 的發(fā)生，必要時亦可服藥堿化尿液。 5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā) 現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數(shù)感染性疾患 游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml） 可有效�？偦前费獫舛炔粦^200μg/ml，如超過此濃度， 不良反應發(fā)生率增高。 7．不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以 防蓄積中毒。 8．由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素 在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予 維生素B以預防其缺乏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發(fā)現(xiàn)有 致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃 度的50％～100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄 糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血 的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位， 而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增 高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生 兒及2月以下嬰兒的應用屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用磺胺藥發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如 嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應 中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排 泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品 被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲�；木� 麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英 鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調整劑量，因本品可取代 這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時 間延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng) 的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能 發(fā)生的毒性反應。 5.與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠 性減小，并增加經期外出血的機會。 6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測 肝功能。 8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分 解產生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶 尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用 時可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌， 導致血藥濃度升高而持久或產生毒性，因此在應用磺吡酮期 間或應用其治療后可能需要調整本品的劑量。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺異惡唑 | ||||||||
| 化學名 | 5-(對氨基苯磺酰氨基)-3,4二甲基異惡唑 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN YI'E ZUO | ||||||||
| 英文名 | SULFAFURAZOLE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C11H13N3O3S | ||||||||
| 分子量 | 267.30 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5g | ||||||||
