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| 通用名 | 注射用甲硝唑磷酸二鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | METRONIDAZOLE DISODIUM PHOSPHATE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG JIAXIAOZUOERNA |
| 藥品類別 | 硝基咪唑類 |
| 性狀 | 本品為類白色或微黃色粉末。見光漸變黃色。 |
| 藥理毒理 | 本品為甲硝唑的前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)水解產(chǎn)生相應量的甲硝唑。 甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。 甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡。 |
| 藥代動力學 | 本品進入體內(nèi)后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸鹽。靜脈注射本品0.915g后，血漿中甲硝唑達峰時間（Tmax）約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax）約為50μg/ml。本品水解成甲硝唑后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結(jié)合率小于20%。主要在肝臟代謝。血消除半衰期（t1/2β）為9～11小時，60%～80%經(jīng)腎排泄，其中20%為原形，其余為代謝物（25%為葡糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）。10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。 |
| 適應癥 | 用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染等。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注。一次0.915g，溶于100ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小時內(nèi)緩慢滴注，每8小時1次，7日為一療程。 |
| 不良反應 | 1．本品最嚴重的不良反應為高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 2．其他常見的不良反應有： （1）胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。 （2）可逆性粒細胞減少。 （3）過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。 （4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)和精神錯亂等。 （5）局部反應如血栓性靜脈炎等。 （6）其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。 |
| 禁忌癥 | 對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。 |
| 注意事項 | 1．致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。 2．使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應及時停藥。 3．本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其測定值降至零。 4．用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。 6．本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。 7．念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。 8．厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。 9．本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。 10．重復一個療程前，應作白細胞計數(shù)。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進入胎兒循環(huán)。動物試驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。 甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑?qū)τ资缶咧掳┳饔�，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在療程結(jié)束后24～48小時方可重新哺乳。 |
| 兒童用藥 | 兒童應慎用并減量使用。 |
| 老年患者用藥 | 老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。 2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。 3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期(t1/2()，應根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4．本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應用雙硫侖者不宜再用本品。 5．本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 甲硝唑磷酸二鈉 | ||||||||
| 化學名 | 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二鈉鹽一水合物 | ||||||||
| 拼音名 | JIAXIAOZUOERNA | ||||||||
| 英文名 | METRONIDAZOLE DISODIUM PHOSPHATE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C6H8N3Na2O6P·H2O | ||||||||
| 分子量 | 313.12 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.915g（相當于無水物為0.862g） | ||||||||
