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| 通用名 | 鹽酸地爾硫卓片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DILTIAZEM HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO PIAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 藥理作用 1．本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關。 2． 本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā) 冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量 并緩解勞力型心絞痛。 3． 本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度 有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。 4． 本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。 致癌、致突變和生殖毒性作用 有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn) 致癌作用。體外細菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%)，有較強的首過效應，生物利用度為40%。在 體內(nèi)代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結合率70-80%。單次口服本品30-120mg， 30-60min后可在血漿中測出，2-3小時血藥濃度達峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期 3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。 |
| 適應癥 | 1.冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。 2.高血壓 3.肥源性心肌病 |
| 用法用量 | 口服，起始劑量30mg/次，每日4次，餐前及睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，直至獲 得最佳療效。平均劑量范圍為90-360mg/天。 |
| 不良反應 | 常見：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。 罕見： 1. 心血管系統(tǒng)：房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心 電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。 2. 神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質、感覺異 常、性格改變、嗜睡、震顫。 3. 消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重 增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。 4. 皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。 5. 其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高 尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節(jié)痛、 脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時 間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。 |
| 禁忌癥 | 1.病態(tài)竇房結綜合癥未安裝起搏器者。 2.II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。 3.收縮壓低于12kPa（90mmHg）。 4.對本品過敏者。 5.急性心肌梗塞或肺充血者。 |
| 注意事項 | 1.本品可延長房室結不應期，除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情 況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。 本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞 痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有 限，因而這些患者應用本品須謹慎。 3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉 氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。 5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者 應用本品應謹慎。 6.反應多為暫時的，繼續(xù)應用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應可進展為多型紅斑 和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。 7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應 謹慎，并仔細調(diào)整所用劑量。 8.在體內(nèi)經(jīng)細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經(jīng)同一途徑進行生物轉化的其他藥 物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥 物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血 藥濃度。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經(jīng)過乳 汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用本品，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。 |
| 兒童用藥 | 兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | 未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。 |
| 藥物相互作用 | 1.β-受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室 功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%， 因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。 2.西米替�。河捎谝种萍毎豍450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥 濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。 3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結果 矛盾，但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。 4.麻醉藥：對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié) 同作用。因此，兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。 |
| 藥物過量 | 藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除 本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗，可給予以下治療： 1. 心動過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。 2. 高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。 3. 心力衰竭：應用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。 4. 低血壓：應用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸地爾硫卓 | ||||||||
| 化學名 | 順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO | ||||||||
| 英文名 | DILTIAZEM HCL | ||||||||
| CAS No. | 33286-22-5 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C22H26N2O4S·HCL | ||||||||
| 分子量 | 450.99 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)4mg (2)5mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊、鹽酸地爾硫卓緩釋片、鹽酸地爾硫卓緩釋微丸、鹽酸地爾硫卓注射液 |
