通用名 | 氨茶堿氯化鈉注射液 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOPHYLLINE AND SODIUM CHLORIDE INJECTION |
拼音名 | ANCHAJIAN LUHUANA ZHUSHEYE |
藥品類別 | 平喘藥 |
性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松馳支氣管平滑
肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì),在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種
原因引起的支氣管痙攣;并有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力
和輕微的利尿作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%,分布容積(Vd)約為0.5L/kg,
半衰期(t1/2)為3~9小時(shí),在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達(dá)10μg/L, 它在
體內(nèi)80%~90%被肝臟氧化代謝,該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響,因此有明顯的個(gè)體間的
差異。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急性心
功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 | 常用量:靜脈滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。
極量:靜脈滴注,一次0.5g。 |
不良反應(yīng) | 1.常見的不良反應(yīng)為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩燥、易激動(dòng)。
2.當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為心律失常、心
率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣
便。
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禁忌癥 | 對(duì)本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁
用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。
2.下列情況應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測血清茶堿濃度:
(1) 酒精中毒;
(2) 心律失常;
(3) 嚴(yán)重心臟;
(4) 充血性心力衰竭;
(5) 肺源性心臟;
(6) 肝臟疾患;
(7) 高血壓;
(8) 甲狀腺功能亢進(jìn);
(9) 嚴(yán)重低氧血癥;
(10) 急性心肌損害;
(11) 活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;
(12) 腎臟疾患;
(13) 年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者;
(14) 持續(xù)發(fā)熱患者;
(15) 茶堿清除率減低者。
3.靜脈滴注時(shí),應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。
4.用于心功能不全的患者時(shí)應(yīng)注意計(jì)算氯化鈉的攝入量。
5.給藥期間注意體藥血濃度與療效相關(guān),尤其是長期用藥病人,用量通常大于一般人用量,
曾認(rèn)為茶堿有效血濃度大約10~20μg/ml,超過20μg/ml,即可產(chǎn)生毒性,近來研究提示5~10μ
g/ml左右時(shí)也可收到較好療效。
6.用量應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算,理論上給予茶堿0.5mg/kg,即可使血清茶堿濃度升高1μg/ml。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度,須加以監(jiān)測。
2.本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦
及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。 |
兒童用藥 | 小兒的藥物清除率較高,個(gè)體差異大,應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 |
老年患者用藥 | 老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應(yīng)慎用,并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。 |
藥物相互作用 | 1.茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性亦增強(qiáng)。
2.茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低,
血清濃度增高。
3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時(shí),兩藥血清濃度均
降低。
4.對(duì)于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普奈洛爾),因它們的
藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。
5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類
抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí),可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚
至出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)在給藥時(shí)調(diào)整本品的用量。
7.與鋰鹽合用時(shí),可加速腎臟對(duì)鋰的排出,后者療效因而降低。
8.與其他茶堿類藥合用時(shí),不良反應(yīng)可增多。
9.吸煙者、茶堿的肝代謝加強(qiáng),需增加本品用藥劑量。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 100ml:氨茶堿0.25g與氯化鈉0.9g |
有效期 | |