| 通用名 | 復(fù)方地舍平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COMPOUND DESEPIDINE TABLETS |
| 拼音名 | FUFANG DISHEPING PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為復(fù)主制劑，淡黃色片 |
| 藥理毒理 | （1）利血平能使周圍交感神經(jīng)末端的去甲腎上腺素貯存耗竭，也使腦、
心和其他器官中的兒茶酚胺和5－羥色胺貯存耗竭。降壓以周圍作用為主，周
圍血管阻力降低，心率減慢，心排血量減少，從而使血壓下降。
（2）肼屈嗪主要作用于心血管系統(tǒng)，通過直接作用于血管平滑肌，使外
周血管舒張從而降低血壓，肼屈嗪也能增加腎臟和腦部血流。
（3）氫氯噻嗪的利尿作用歸于該藥在遠曲腎小管髓袢升支對Na+重吸收
的抑制，使大量的Na+到達遠曲腎小管和集合管，在此進行Na+與Ｈ+、Ｋ+交
換而起到利尿作用。單獨使用可導(dǎo)致低鉀。
（4）氨苯喋啶作用于遠曲腎小管上皮細胞，抑制Na+的轉(zhuǎn)運，潴Ｋ+和Ｈ
+、增加Na+、Cl- 和H２o 的排泄，起到利尿的作用。
氫氯噻嗪和氨苯喋啶通過利尿，可以減少水鈉潴留，使血容量降低，循
環(huán)血量減少，并由于排鈉使血管壁Na+濃度減少，造成對血管緊張素的反應(yīng)性
減弱，起到降壓的作用。
（5）氯氮卓（利眠寧）具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌肉松弛作用。對高血壓患
者的情緒煩燥、頭痛、失眠有效，通過改善癥狀和穩(wěn)定情緒有助于降壓。
上述五種藥品通過不同的作用機理，合理配伍使用，達到協(xié)同降壓作用
和副作用減少，從而減少各種成分藥物劑量，降低毒副反應(yīng)的效果。
沒有查閱到人服中毒死亡的報告。由于組分復(fù)雜，也未見有組方的詳細
毒性試驗報告，其潛在毒性可查閱《中華人民共和國藥典》2000年版二部《臨
床用藥須知》中有關(guān)各組分的毒性情況。 |
| 藥代動力學(xué) | 口服后吸收快，主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值，迅速分布到
主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50％，起效緩慢，數(shù)天至3周降壓
起效，3～6周達高峰，停藥后作用持續(xù)1～6周。T1／2α與T1／2β分別為4.5
小時與45～168小時，無尿時消除半衰期87～323小時。約96％與血漿蛋白
結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝。60％以上口服藥以原藥形式于給藥3～4天后糞便排
出，8％從尿中排出，其中不到1％為原形藥。
肼屈嗪口服吸收迅速，血藥濃度1～2小時達峰，達峰后3～7小時50％
從血液中清除，血漿蛋白結(jié)合率為87％，肼屈嗪主要是通過多種乙酰化途徑
由肝臟代謝，大部分代謝產(chǎn)物最終經(jīng)尿液排出。
氫氯噻嗪口服能迅速吸收，血藥濃度在1～2小時達峰值，血漿半清除時
間是10～17小時，血漿濃度與口服劑量呈正相關(guān)，進入血液后內(nèi)腎臟迅速代
謝，血漿蛋白結(jié)合率為67.9%，75～97％從尿液排出。
氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率為40％～70％。單
劑口服后2～4小時起作用，達峰時間為6小時，作用持續(xù)時間為7～9小時，
Ｔ１/２為1.5～2小時,無尿者每日給藥1～2次時延長至10小時，每日給藥4次
時延長至9～16小時（平均12.5小時）。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎
臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。
氯氮卓 口服易吸收，蛋白結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，一般先去甲基然后脫
氨基氧化，先后變成去甲氯氮卓 和去甲地西泮，這兩種代謝都有和本品相似
的藥理活性。Ｔ１/２為５～３０小時,屬長效藥.口服１５～４５分鐘作用開始,
０.５～２小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)需５～１４天。經(jīng)腎臟排泄，
長期用藥在體內(nèi)有一定量的藥物積蓄，代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)
周，消除緩慢。 |
| 適應(yīng)癥 | 抗高血壓藥。具有降壓和輕度鎮(zhèn)靜作用，適用于治療早期及中期高血壓
癥。 |
| 用法用量 | 高血壓的治療應(yīng)首先考慮個體化施藥治療的原則。復(fù)方制劑不推薦作為
首次診療用藥，用法與用量可以在醫(yī)生對患者的情況較全面了解后確定個體化
劑量方案，隨反應(yīng)而調(diào)整。待血壓下降后，持續(xù)穩(wěn)定者，可逐漸遞減劑量，給
予維持量。 |
| 不良反應(yīng) | 尚未明確。 |
| 禁忌癥 | 1.有明顯抑郁癥狀或有抑郁癥病史（特別是自殺傾向）的病人禁用。
2.卟啉病患者慎用或禁用。
3.活動性潰瘍禁用。
4.孕婦及哺乳婦女慎用或禁用。
5.新生兒和嬰幼兒禁用。 |
| 注意事項 | 胃及十二指腸潰瘍患者慎用，活動性潰瘍者忌用；用藥期間如發(fā)現(xiàn)明顯
的抑郁癥狀，即應(yīng)停藥。
利血平可能引起精神抑郁，抑郁鑒別有時較困難，因為癥狀經(jīng)常被軀體
不適所掩蓋，服藥后出現(xiàn)的抑郁，例如沮喪、清晨失眠、食欲下降、性功能減
退或自賤，應(yīng)該停藥。藥物引起的抑郁可能在停藥后持續(xù)數(shù)月，嚴重者甚至可
能導(dǎo)致自殺。
氫氯噻嗪在有嚴重肝、腎功能障礙的病人應(yīng)謹慎使用。另外，肼屈嗪對
有冠心病、腦動脈硬化、心動過速和心功能不全的患者慎用。
肼屈嗪可偶發(fā)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和狼瘡樣反應(yīng)，在遇到時應(yīng)停藥，停藥后
癥狀會逐漸減退，但過程可能很長，甚至長達數(shù)年，此時長期使用類固醇類藥
物治療可能是必要的。
氯氮卓 可以通過胎盤有致畸的危險，可促新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑
制，本品還能分泌入乳汁，使嬰兒嗜睡，甚至喂養(yǎng)困難，體重減輕。
1.動物實驗證實本藥可通過胎盤屏障。
2.動物實驗證實本藥可隨乳汁分泌。
3.老年人應(yīng)用本藥比較容易發(fā)生高鉀和腎損害。
下列情況慎用：
1.無尿。
2.腎功能不全。
3.糖尿病。
4.肝功能不全。
5.低鈉血癥。
6.酸中毒。
7.高尿酸血癥或痛風(fēng)病史
8.腎結(jié)石或有此病史
9.冠心病
10.腦動脈硬化
11.心動過速和心功能不全 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 除非常必要，本復(fù)方制劑不可用于孕婦和哺乳期的婦女，因本制劑中含
有能透過胎盤并能隨乳汁分泌的成分，動物試驗有致畸和抑制新生兒及嬰幼兒
呼吸系統(tǒng)的報道。 |
| 兒童用藥 | 本制劑不宜用于兒童，特別是嬰幼兒，因復(fù)方制劑中的組分復(fù)雜，兒童
代謝、清除能力差，中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常敏感。 |
| 老年患者用藥 | 根據(jù)情況減量慎用。 |
| 藥物相互作用 | (1)與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑同用可使中樞抑制作用加重。
(2)與β阻滯劑合用可能使后者作用增強。
(3)與洋地黃苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用劑量甚少發(fā)生，但
用大劑量時須小心。
(4)與左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病發(fā)作。
(5)與間接性擬腎上腺素類如腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、
間羥胺、去氧腎上腺素等同用，可使擬腎上腺素類的作用延長和降低本藥降壓
作用。
(6)與三環(huán)類抗抑郁藥同用，利血平的降壓的作用減弱，抗抑郁藥作用也
受干擾。
（7）腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強尤其是具有較強鹽皮質(zhì)作用者，能
減弱和拮抗本藥的作用。
（8）與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
（9）與含富鉀、鈉等強電解質(zhì)的藥物及影響血管緊張素和醛固酮代謝的
藥物合用可改變該組方的作用程度和性質(zhì)。
（10）與地高辛合用使后者半衰期延長。
（11）本藥有可能使血糖升高，遇此情況，與降糖藥合用時后者劑量應(yīng)
適量增加。
（12）氨苯喋啶與噻嗪類藥物合用可使血尿酸進一步升高，故出現(xiàn)痛風(fēng)
癥狀時，可用激素類藥物治療。 |
| 藥物過量 | 本組方無特效解毒劑，藥物過量也不能通過透析排除，過量后的治療措施
只能是在監(jiān)護下的對癥和支持療法。 |
| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
