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芐氟噻嗪片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名芐氟噻嗪片
曾用名 
英文名BENDROFLUAZIDE TABLETS
拼音名BIANFUSAIQIN PIAN
藥品類別利尿藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理(1)對水、電解質(zhì)排泄的影響。 ①利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄 減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕〉對 氯化鈉的重吸收,從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。 其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性, 故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性,減少腎 小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重 吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓, 可能是增加胃腸道對Na+的排泄。 (2)對腎血流動力學(xué)和腎小球濾過功能的影響,由于腎小管對水,Na+ 重吸收減少,腎小管內(nèi)壓力升高,以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多,刺激 致密斑通過管-球反射,使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收 縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動脈收縮,腎小球濾過率也下降。 腎血流量和腎小球濾過率下降,以及對亨氏袢無作用,是本類藥物利尿作 用遠(yuǎn)不如袢利尿藥的主要原因。
藥代動力學(xué)口服吸收迅速完全,血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%,口 服1~2小時起作用,達(dá)峰時間為6~12小時,作用持續(xù)時間18小時以上, T1/2為8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形),少量由膽汁排泄。
適應(yīng)癥1.水腫性疾病,排泄體內(nèi)過多的鈉和水,減少細(xì)胞外液容 量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、 急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質(zhì)皮質(zhì)激素和雌激素治療 所致的鈉、水潴留。 2.高血壓 可單獨(dú)或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用。主要用于治療原發(fā)性高血 壓。 3.中樞性或腎性尿崩癥。 4.腎石癥 主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。
用法用量1.成人常用量 口服,①治療水腫性疾病或尿崩癥, 開始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一周連續(xù)服用3~5日。 維持階段則2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一周連續(xù)服用3~5日。 ②治療高血壓,每日2.5~20mg,單次或分兩次服,并酌情調(diào)整劑量。與其 他降壓藥合用時,可減少本品劑量。 2.小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩癥,開始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段,一日0.05~ 0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治療高血壓,開始一日0.05~0.4mg/kg或1.5~ 12mg/m2,分1~2次服用,并酌情調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。 (1)水、電解質(zhì)紊亂所至的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻 嗪利尿藥排鉀作用有關(guān),長期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管 上皮的空泡變化,以及引起嚴(yán)重快速性心律失常等異位心律。低氯性堿中 毒或低氯、低鉀性堿中毒。此外低鈉血癥不罕見,導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降 低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、 嘔吐和極度疲乏無力等。 (2)高糖血癥?墒固悄土拷档,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋 放有關(guān)。 (3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于 通常無關(guān)節(jié)疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。 (4)過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。 (5)血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。 (6)其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等, 但較罕見。
禁忌癥 
注意事項(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳 酸酐酶抑制劑有交叉過敏。 (2)對診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血 鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、 鈉及尿鈣降低。 (3)下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差, 應(yīng)用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病 史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低 鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除術(shù) (降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。 (4)隨訪檢查:①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮; ⑤血壓。 (5)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性 腎素和醛固酮分泌。 (6)每日用藥一次時,應(yīng)在早晨用藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇 用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會。 (7)有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜 合征無預(yù)防作用,故孕婦使用應(yīng)慎重。 (2)動物實驗顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥小兒用藥無特殊注意事項,但慎用于有黃疸的嬰兒, 因本類藥可使血膽紅素升高。
老年患者用藥老年人用藥較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功 能損害。
藥物相互作用(1)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激 素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊 亂的機(jī)會,尤其是低鉀血癥。 (2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用, 與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 (3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。 (4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應(yīng)在口服考 來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。 (5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。 (6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用加強(qiáng)。(與鈣拮抗劑合用減弱)。 (7)與抗痛風(fēng)藥合用時,后者應(yīng)調(diào)整劑量。 (8)使抗凝藥作用減弱,主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降,血中 凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善,合成凝血因子增多。 (9)降低降糖藥的作用 (10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應(yīng)慎防因低鉀血癥引 起的副作用。 (11)與鋰制劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒 性。 (12)烏洛托品與本藥合用,其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制,療效下降。 (13)增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。 (14)與碳酸氫鈉合用,發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。
藥物過量本類藥物過量時,應(yīng)盡早洗胃,給予支持、對癥處理, 并密切隨訪血壓、電解質(zhì)和腎功能。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名芐氟噻嗪
化學(xué)名3-芐基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物
拼音名BIANFUSAIQIN
英文名BENDROFLUAZIDE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C15H14F3N3O4S2
分子量421.40
規(guī)  格(1)2. 5mg (2)5mg
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