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華法林鈉片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名華法林鈉片
曾用名 
英文名WARFARIN SODIUM TABLETS
拼音名HUAFALINNA PIAN
藥品類(lèi)別抗凝血藥及溶栓藥
性狀本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
藥理毒理本品為雙香豆素類(lèi)中效抗凝劑。其作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗維生素K的作用, 抑制肝細(xì)胞中凝血因子的合成,還具有降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)的作 用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。
藥代動(dòng)力學(xué)口服胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度高達(dá)100%。吸收后與血漿蛋白結(jié) 合率達(dá)98%~99%,能透過(guò)胎盤(pán),母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲(chǔ)積。 由肝臟代謝,代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12~18小時(shí)起效,36~48小時(shí)達(dá)抗 凝高峰,維持3~6d,t1/2約37小時(shí)。
適應(yīng)癥適用于需長(zhǎng)期持續(xù)抗凝的患者:① 能防止血栓的形成及發(fā)展,用于治療血 栓栓塞性疾。虎 治療手術(shù)后或創(chuàng)傷后的靜脈血栓形成,并可作心肌梗塞的輔 助用藥;③對(duì)曾有血栓栓塞病患者及有術(shù)后血栓并發(fā)癥危險(xiǎn)者,可予預(yù)防性用藥。
用法用量口服,成人常用量:避免沖擊治療口服第1~3天3~4mg(年老體弱及糖尿 病患者半量即可),3天后可給維持量一日2.5~5mg(可參考凝血時(shí)間調(diào)整劑量 使INR值達(dá)2~3)。因本品起效緩慢,治療初3天由于血漿抗凝蛋白細(xì)胞被抑制 可以存在短暫高凝狀態(tài),如須立即產(chǎn)生抗凝作用,可在開(kāi)始同時(shí)應(yīng)用肝素,待本 品充分發(fā)揮抗凝效果后再停用肝素。
不良反應(yīng)過(guò)量易致各種出血。早期表現(xiàn)有瘀斑、紫癜、牙齦出血、鼻衄、傷口出血經(jīng) 久不愈,月經(jīng)量過(guò)多等。出血可發(fā)生在任何部位,特別是泌尿和消化道。腸壁血 腫可致亞急性腸梗阻,也可見(jiàn)硬膜下顱內(nèi)血腫和穿刺部位血腫。偶見(jiàn)不良反應(yīng)有 惡心、嘔吐、腹瀉、瘙癢性皮疹,過(guò)敏反應(yīng)及皮膚壞死。大量口服甚至出現(xiàn)雙側(cè) 乳房壞死,微血管病或溶血性貧血以及大范圍皮膚壞疽;一次量過(guò)大的尤其危險(xiǎn)。
禁忌癥肝腎功能損害、嚴(yán)重高血壓、凝血功能障礙伴有出血傾向、活動(dòng)性潰瘍、外 傷、先兆流產(chǎn)、近期手術(shù)者禁用。妊娠期禁用。老年人或月經(jīng)期應(yīng)慎用。
注意事項(xiàng)(1)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥,在無(wú)凝血酶原測(cè)定的條件時(shí),切不可濫用本品。 (2)個(gè)體差異較大,治療期間應(yīng)嚴(yán)密觀察病情,并依據(jù)凝血酶原時(shí)間INR 值調(diào)整用量。治療期間還應(yīng)嚴(yán)密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血 尿等,用藥期間應(yīng)避免不必要的手術(shù)操作,選期手術(shù)者應(yīng)停藥7天,急診手術(shù)者 需糾正PTINR值≤1.6,避免過(guò)度勞累和易致?lián)p傷的活動(dòng)。 (3)若發(fā)生輕度出血,或凝血酶原時(shí)間已顯著延長(zhǎng)至正常的2.5倍以上, 應(yīng)即減量或停藥。嚴(yán)重出血可靜注維生素Kl10~20mg,用以控制出血,必要時(shí)可 輸全血、血漿或凝血酶原復(fù)合物。 (4)由于本品系間接作用抗凝藥,半衰期長(zhǎng),給藥5-7日后療效才可穩(wěn)定, 因此,維持量足夠與否務(wù)必觀察5-7天后方能定論。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)易通過(guò)胎盤(pán)并致畸胎。妊娠期使用本品可致“胎兒華法林綜合征”,發(fā) 生率可達(dá)5~30%。表現(xiàn)為骨骺分離、鼻發(fā)育不全、視神經(jīng)萎縮、智力遲純,心、 肝、脾、胃腸道、頭部等畸形。妊娠后期應(yīng)用可致出血和死胎,故妊娠早期3 個(gè)月及妊娠后期3 個(gè)月禁用本品。遺傳性易栓癥孕婦應(yīng)用本品治療時(shí)可給予小 劑量肝素并接受?chē)?yán)密的實(shí)驗(yàn)監(jiān)控。 (2)少量華法林可由乳汁分泌,哺乳期婦女每日服 5~10mg,血藥濃度一 般為0.48-1.8μg/ml,乳汁及嬰兒血漿中藥物濃度極低,對(duì)嬰兒影響較小。
兒童用藥應(yīng)按個(gè)體所需調(diào)整劑量。
老年患者用藥老年人應(yīng)慎用, 且用量應(yīng)適當(dāng)減少并個(gè)體化。
藥物相互作用增強(qiáng)本品抗凝作用的藥物有:阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、 吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯 霉素、某些氨基糖苷類(lèi)抗生素、頭孢菌素類(lèi)、苯碘達(dá)隆、西米替丁、氯貝丁酯、 右旋甲狀腺素、對(duì)乙酰氨基酚等。 降低本品抗凝作用的藥物:苯妥英鈉、巴比妥類(lèi)、口服避孕藥、雌激素、消 膽胺、利福平、維生素K類(lèi)、氯噻酮、螺內(nèi)酯、撲痛酮、皮質(zhì)激素等。 不能與本品合用的藥物:鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮 宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬(wàn)古霉素等。 本品與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強(qiáng),應(yīng)減量慎用。維生素K的吸收 障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光、密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名華法林鈉
化學(xué)名3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇
拼音名HUAFALINNA
英文名WARFARIN SODIUM
CAS No.129-06-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C19H15NaO4
分子量330.31
規(guī)  格⑴ 2.5mg ⑵ 5mg
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