通用名 | 鹽酸異丙嗪注射液 |
曾用名 | 非那根 |
英文名 | PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗變態(tài)反應(yīng)用藥 |
性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動以及鎮(zhèn)靜催眠。(1)抗組胺作用:
與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮,
解
除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。(3)
抗暈動癥:可能通過中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷前庭核區(qū)
膽堿能突觸迷路沖動的興奮。(4)鎮(zhèn)靜催眠作用:可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。 |
藥代動力學(xué) | 注射給藥后吸收快而完全,血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率高。肌注給藥后起效時間為20分鐘,
靜注后為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時間為6 ~ 12小時,鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2 ~ 8小時。主要在肝內(nèi)
代謝,無活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。 |
適應(yīng)癥 | (1)皮膚粘膜的過敏: 適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性
結(jié)膜炎,蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應(yīng),皮膚劃痕癥。(2)暈動。悍乐螘炣、
暈船、暈飛機。(3)用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療,包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。(4)用于防治放
射病性或藥源性惡心、嘔吐。 |
用法用量 | 肌內(nèi)注射:成人用量(1)抗過敏,一次25mg ,必要時2小時后重復(fù);嚴(yán)重過敏時可
用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超過100mg 。(2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,
緩慢靜脈注射;(3) 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要時每4小時重復(fù)一次;(4)鎮(zhèn)靜催眠,一次25 ~ 50mg 。
小兒常用量 (1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m2,每4 ~ 6小時一
次;(2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25 ~ 0.5mg/kg 或按體表面積7.5~15mg/m2;蛞淮6.25~
12.5mg ,每日三次,;(3)止吐,每次按體重0.25 ~ 0.5mg/kg或按體表面積7.5 ~ 15mg/m2,必要時
每4 ~ 6小時重復(fù);或每次12.5 ~ 25mg,必要時每4 ~ 6小時重復(fù);(4)鎮(zhèn)靜催眠,必要時每次按體
重0.5 ~ 1mg/kg或每次12.5 ~ 25mg。 |
不良反應(yīng) | 異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應(yīng)用時可出現(xiàn)吩噻
嗪類常見的副作用。
(1)較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈?zāi)垦、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛
或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、惡心或嘔吐(進行外科手術(shù)和〈或〉并用其
他藥物時),甚至出現(xiàn)黃疸。(2)增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性譫妄,
兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。(3)心血管的不良反應(yīng)很少見,可見血壓增高,偶見血
壓輕度降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | (1) 已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏。(2)下列情況應(yīng)慎用:急性哮喘,
膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥
大癥狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統(tǒng)疾病(尤其是兒童,服用本品后痰液粘稠,影響排痰,并
可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴(yán)重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,
Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。
應(yīng)用異丙嗪時,應(yīng)特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐
作用所掩蓋。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)孕婦使用本藥后,可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此,孕婦
在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。(2)哺乳期婦女應(yīng)用本品時需權(quán)衡利弊。 |
兒童用藥 | 一般的抗組胺藥對嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險性;小于3個月的嬰兒體內(nèi)
藥物代謝酶不足,不宜應(yīng)用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產(chǎn)兒、患急性病或脫水的小
兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪后易發(fā)生肌張力障礙。 |
老年患者用藥 | 老年人用本藥易發(fā)生頭暈、
滯呆、精神錯亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續(xù)性運
動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發(fā)生。 |
藥物相互作用 | (1)對診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加?筛蓴_尿妊娠免疫
試驗,結(jié)果呈假陽性或假陰性。(2)乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶
抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時,可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應(yīng),用量要另行調(diào)整。(3)
抗膽堿類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,后者的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增加。(4)溴芐銨、胍乙啶等降
壓藥與異丙嗪同時用時,前者的降壓效應(yīng)增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷,使
β作用占優(yōu)勢。(5)順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古霉素等耳毒性藥與異丙
嗪同用時,其耳毒性癥狀可被掩蓋。(6)不宜與氨茶堿混合注射。 |
藥物過量 | 用量過大的癥狀和體征有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴(yán)重時倦睡或面色潮紅、發(fā)熱,
氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈堿M受體效應(yīng)),肌肉痙攣,尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不
寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。解救時可對癥注射地西泮
(安
定)和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |