肼屈嗪

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肼屈嗪

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管擴(kuò)張藥

藥物名稱：

肼屈嗪

英文名稱：

Hydralazine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Hydrallazine Hydrochloride; Aprelazine; Aiselazine; Hdralzine Hydrochloride; apressine; Lopress
2	肼苯噠嗪; 肼酞嗪; 平壓嗪; 肼苯達(dá)嗪; 平壓肼; 鹽酸肼苯達(dá)嗪; 阿比西林; 鹽酸肼苯噠嗪	ydralazinum; Apressinum; Apresoline Hydrochloride; Cloridrato Dehidralazina

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	鹽酸肼屈嗪片	10mg；25mg；50mg
2	硫酸雙肼屈嗪片	12.5mg；25mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．降壓本品的降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留，而降低效果。
2．心力衰竭本品增加心排血量，降低血管阻力與后負(fù)荷。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收良好，1～2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進(jìn)入循環(huán)前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結(jié)合反應(yīng)。根據(jù)病人對(duì)肼屈嗪乙�；x速度，可分為快乙�；团c慢乙酰化型，前者對(duì)吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，后者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的t_l/22～3小時(shí)，血漿蛋白的結(jié)合率87%，作用持續(xù)時(shí)間24小時(shí)，表觀分布容積(1.6±0.3)L/kg。代謝產(chǎn)物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。

適應(yīng)癥：

用于治療高血壓或心力衰竭。

用法用量：

成人常用量口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

不良反應(yīng)：

1．多見的不良反應(yīng)有：腹瀉、心悸、心動(dòng)過速、頭痛、嘔吐、惡心。
2．少見的不良反應(yīng)有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3．罕見的不良反應(yīng)有：免疫變態(tài)反應(yīng)所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。

相互作用：

1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2．?dāng)M交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。

注意事項(xiàng)：

有主動(dòng)脈瘤、腦中風(fēng)及嚴(yán)重腎功能障礙的患者禁用。
對(duì)中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并利尿藥和b - 受體阻滯劑的應(yīng)用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨(dú)應(yīng)用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究，本品長期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b -受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應(yīng)緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。

療效評(píng)價(jià)：

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