樂卡地平

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樂卡地平

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

鈣拮抗藥

藥物名稱：

樂卡地平

英文名稱：

Lercanidipine

藥物別名：

序號

中文別名

英文別名

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸樂卡地平片	10mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

藥理作用
樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用少等特點。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因，脂溶性強，樂卡地平進入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結(jié)合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。
毒性研究
動物的毒理學研究表明，治療劑量對自主神經(jīng)系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)或胃腸道功能沒有影響。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分別為622 mg/kg和438 mg/kg。慢性毒性研究表明，大鼠口服1.5-120 mg/kg/天或狗口服1.5-30 mg/kg/天共52周，無明顯毒性作用產(chǎn)生，此結(jié)果與其他二氫吡啶類鈣拮抗劑相似。動物試驗未發(fā)現(xiàn)本品有致畸、致癌和致突變作用。

藥動學：

鹽酸樂卡地平10 mg口服吸收良好，一般在服藥后1.5-3 小時達到峰濃度（Cmax=3.3±2.09 ng/mL)，吸收后迅速而廣泛地分布于組織與器官中。與血漿蛋白結(jié)合率約98%。本品在肝臟代謝轉(zhuǎn)化成非活性產(chǎn)物，其中約50%從尿中排泄，其余從糞便排泄。雖然血漿半衰期為2-5小時，因與脂質(zhì)膜緊密結(jié)合，其治療作用可持續(xù)24小時。重復給藥未發(fā)現(xiàn)蓄積。

適應(yīng)癥：

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用法用量：

推薦劑量為10 mg，每天1次，餐前15分鐘口服，根據(jù)病人的個體反應(yīng)可增至每次20 mg。

不良反應(yīng)：

本品耐受性良好。可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)同其擴血管作用有關(guān)，如面部潮紅、踝部水腫、心悸、心動過速、頭痛、眩暈。偶見胃腸道反應(yīng)、皮疹、疲勞、嗜睡、肌肉痛，極偶然可能出現(xiàn)低血壓。

相互作用：

本品可安全地與β-阻斷劑、利尿劑或ACE抑制劑同時服用。但值得注意的是，樂卡地平與β-阻斷劑同在肝臟代謝，有協(xié)同作用。
同時服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日)需注意觀察。
同其它二氫吡啶類鈣通道阻滯一樣，應(yīng)慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環(huán)孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類，如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。
同時服用抗驚厥藥，如苯妥英或卡馬西平，需要謹慎。
西柚汁可增強本品的作用，應(yīng)避免同時使用。
乙醇可能強化抗高血壓藥的作用，建議服用本品時應(yīng)嚴格限制含酒精飲料的攝入。

注意事項：

1. 對二氫吡啶類過敏者；其它如左心室傳出通道阻滯，未經(jīng)治療的充血性心力衰竭，不穩(wěn)定型心絞痛，有嚴重腎臟或肝臟疾病，以及在1個月內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者不要服用。
2. 對患有輕度至中度肝臟或腎臟疾病，或正在進行透析治療者，需適當?shù)卣{(diào)整劑量。對患有其它心臟病或需安裝起搏器者，在處方前應(yīng)考慮這個問題。
3. 沒有證據(jù)表明樂卡地平能導致胎兒異常的發(fā)生。但由于本藥用于妊娠和哺乳期的安全性尚未被臨床證實，故妊娠和哺乳期婦女不應(yīng)服用，育齡婦女在未采取任何避孕措施時，不應(yīng)服用。
4. 18歲以下患者不得服用。

療效評價：

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