乙琥胺
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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>> 正文:乙琥胺
乙琥胺
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藥學(xué)論壇
乙琥胺
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗癲癇藥
藥物名稱:
乙琥胺
英文名稱:
Ethosuximide
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
Emeside,Zaromtin
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
膠囊劑
O.25g
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Ethosuximide
藥理作用:
乙琥胺能防止動(dòng)物的
戊四氮
發(fā)作,盡管其已廣泛用于失神發(fā)作治療,但機(jī)制未明。實(shí)驗(yàn)上曾顯示其能抑制反復(fù)傳播,抑制皮質(zhì)的興奮性路徑;有報(bào)告其能抑制皮質(zhì)Na -K -ATP酶活力,輕度減低琥珀酸脫氫酶及醛還原酶的活力,改變腦的神經(jīng)遞質(zhì)水平及對(duì)突觸傳遞有某些作用。
藥動(dòng)學(xué):
乙琥胺在胃腸道吸收迅速完全,口服治療T
max
為3小時(shí),成人持續(xù)用藥穩(wěn)態(tài)水平約在10日內(nèi)達(dá)到,兒童在6日內(nèi)達(dá)到。乙琥胺幾乎不與血漿蛋白結(jié)合。有效血濃度為40~100μg/ml,半衰期通常為20~70小時(shí),在肝臟內(nèi)代謝以原形及肝臟代謝物共同自尿排出體外。
適應(yīng)癥:
治療癲癇。主要用于典型失神小發(fā)作,也可用于肌陣攣發(fā)作。
用法用量:
成人維持量為500~1500mg/d,兒童為每日10~15mg/kg。
不良反應(yīng):
1.消化系統(tǒng) 惡心、嘔吐、上腹部不適、食欲減退、肝功能損害。
2.神經(jīng)系統(tǒng) 眩暈、頭痛、嗜睡、幻覺(jué)、乙琥胺還可激發(fā)其他各種發(fā)作類型,特別是全面強(qiáng)直陣攣發(fā)作。曾有報(bào)告乙琥胺可引起行為、認(rèn)知及精神障礙。
3.血液系統(tǒng) 偶可見(jiàn)粒細(xì)胞減少,白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血。
4.皮膚 可出現(xiàn)蕁麻疹、多形性紅斑、系統(tǒng)性紅斑狼瘡,應(yīng)立即停藥。
5.致畸性 資料很少,孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
相互作用:
1.與
丙戊酸鈉
可使乙琥胺的血漿藥物濃度升高而導(dǎo)致中毒。
2.與
卡馬西平
卡馬西平可降低乙琥胺的血濃度。
3.與
碳酸氫鈉
、
氨
茶堿
等堿性藥物 合用時(shí)可減慢乙琥胺自腎的排出,使其血藥濃度增高,作用增強(qiáng)。
4.與
阿司匹林
、
吲哚美辛
等酸性藥物 可加速乙琥胺的排泄,降低療效。
注意事項(xiàng):
此藥可誘發(fā)強(qiáng)直陣攣發(fā)作。
療效評(píng)價(jià):
該藥是典型失神發(fā)作的首選藥物,也可作為次選藥物治療兒童和青春期的肌陣攣發(fā)作。
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