苯丙氨酯

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苯丙氨酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

苯丙氨酯

英文名稱：

Phenprobamate

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氨甲酸苯丙酯、γ-苯丙氨基甲酸酯、苯丙醇胺酯、非氨酯、r-苯丙氨基甲酸酯	Gamaquil、Palmita、Proformiphen、Proformphen

制劑/規(guī)格：

序號

制劑

規(guī)格

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

苯丙氨酯是一個雙氨基甲酸酯。對它的抗驚厥特性廣泛研究表明，它在最大的電休克試驗(yàn)(MES)模型中是有效的，它可有效地阻斷由戊二烯亞戊基四唑和苦味毒誘發(fā)的癲癇發(fā)作，且可提高癲癇發(fā)作閾值，預(yù)防癲癇發(fā)作擴(kuò)大。

藥動學(xué)：

服用苯丙氨酯1至4小時可達(dá)血藥峰濃。單劑量服用本品200至600mg，AUC與Cmax呈線性動力學(xué)特征，志愿者服用苯丙氨酯其半衰期(t1/2)為20小時，接受其他抗癲癇藥物治療者的本品半衰期為11至16小時。苯丙氨酯的血漿蛋白結(jié)合率為22％至25％。

適應(yīng)癥：

局部癲癇發(fā)作，Lennox-Gostaut綜合癥。

用法用量：

成年及青少年劑量為1200mg/d，分2～3次服用，兩天后，劑量可增加至2400mg/d，根據(jù)臨床反應(yīng)劑量最大可增至3600mg／d，分3～4次服用。
2歲以上兒童，起始劑量為15mg/kg•d。分次服用，兩天后可增至30mg／kg•d，兒童每天最大推薦劑量為45mg／kg•d(不能超過3600mg/d)。

不良反應(yīng)：

對500名成年病人用苯丙氨酯進(jìn)行附加治療，其主要不良反應(yīng)為頭痛36％、嘔吐30％、頭昏27％、嗜睡20％、食欲缺乏17％、惡心17％、復(fù)視17％。
單用苯丙氨酯時其不良反應(yīng)比附加治療時少。兒童的不良反應(yīng)與成人類似。

相互作用：

苯丙氨酯對苯妥因和卡馬西平的血濃有顯著影響，從病人的初期藥動學(xué)研究中發(fā)現(xiàn)，4例服用苯妥因病人，其中三例苯妥因血濃顯著增加。在有效性試驗(yàn)中，所有32位病人均需將苯妥因劑量減少10％～30％，以保持其穩(wěn)定的血濃。雖然同服苯丙氨酯會使苯妥因濃度升高，但卻使卡馬西平的濃度下降，32例病人中有30例平均降低1.3µg/ml。進(jìn)一步分析發(fā)現(xiàn)，卡馬西平10，11-環(huán)氧化物顯著增加，而反-卡馬西平-二醇幾乎無改變，環(huán)氧化物的平均濃度由1.83µg/ml(服安慰劑)增加到2.42µg/ml(服苯丙氨酯)(p＞0.05)。盡管二醇的濃度無明顯變化，但加服苯丙氨酯后平均環(huán)氧化物、卡馬西平和環(huán)氧化物、二醇的比例都有所增加。有兩種機(jī)理可解釋穩(wěn)定態(tài)環(huán)氧化物濃度的提高：苯丙氨酯促進(jìn)卡馬西平代謝為環(huán)氧化物或抑制環(huán)氧化物轉(zhuǎn)變?yōu)槎�。從這項研究中選4例病人繼續(xù)用苯丙氨酯治療并逐漸減少苯妥因和卡馬西平的劑量，當(dāng)苯妥因劑量降低時，苯丙氨酯的表觀清除率降低21％，當(dāng)減少卡馬西平劑量時，則降低16.5％，由此可見，苯丙氨酯顯著影響苯妥因和卡馬西平的濃度，而苯妥因和卡馬西平也顯著影響本品的濃度。

注意事項：

療效評價：

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