| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類(lèi)似物 |
| 英文名 | Desmopressin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色疏松性粉末，注射劑為滅菌無(wú)色，澄明液體，PH4。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．中樞性尿崩癥 去氨加壓素能有效地減少尿量，解除尿頻和夜尿多，尿滲透壓升高，血漿滲透壓降低，使患者白天能提高工作效率，夜間有充足的睡眠時(shí)間。 2．遺尿癥 去氨加壓素可減少夜尿量，因而可以治療遺尿癥。 3．腎臟濃縮功能測(cè)試：去氨加壓素給藥后，通過(guò)尿滲透壓的變化可以判斷腎臟的濃縮功能。 4．預(yù)防和治療出血 血友病或其他有出血傾向的患者，在施行小型外科手術(shù)之前，可用去氨加壓素預(yù)防或控制出血。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 天然人精氨酸加壓素為9肽，1位和6位半胱氨酸以雙硫鍵相連而形成環(huán)形結(jié)構(gòu)，1位和9位有一個(gè)氨基，8位為L(zhǎng)-精氨酸。去氨加壓素對(duì)天然分子的結(jié)構(gòu)有二處改造，一是去掉1位的氨基，二是以D-精氨酸取代8位的L-精氨酸，即1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素（1-deamino-8-D-arginine vasoprssin，DDAVP)。這種結(jié)構(gòu)改造大大增強(qiáng)了分子對(duì)抗酶降解的能力，抗利尿作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng)，血管加壓作用顯著降低。去氨加壓素的抗利尿/加壓活性比值比母體分子大2000-3000倍，藥效可維持10-12小時(shí)，而母體分子只有2-3小時(shí)。此外，較大劑量的加壓素還能提高凝血因子Ⅷ的水平，有止血作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 去氨加壓素經(jīng)鼻、舌下、口腔或口服給藥均能迅速吸收，皮下或肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。經(jīng)鼻和口服給藥后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為40-45分鐘，消除t1/2約為3.5小時(shí)。經(jīng)鼻給藥的生物利用度約為10%�？诜�0.2mg的血漿濃度t1/2約為2小時(shí)，達(dá)峰時(shí)間為90min，峰濃度為15.1±3.2pmol/l，抗利尿持續(xù)時(shí)間約為8小時(shí)。生物利用度為5%。按0.3μg/kg的劑量注射后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約為60分鐘，峰濃度約為600pg/ml，t1/23-4小時(shí)。凝血作用以第Ⅷ因子在血漿內(nèi)的t1/2計(jì)算，約為8-12小時(shí)。 |
| 劑型 | 片劑,噴霧劑,鼻用制劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.1mg，0.2mg；鼻噴霧劑：10μg/噴；滴鼻劑：0.1mg/1ml；注射劑：4μg/1ml。 |
| 用法用量 | 1．中樞性尿崩癥 鼻噴霧劑和滿(mǎn)鼻劑：10μg/噴，滴鼻劑可用0.1ml/次開(kāi)始，逐漸調(diào)整到最適劑量，1日3-4次。 片劑：0.05-0.2mg，1日2-3次。首次劑量在睡前服用，次日抗利尿作用消失后方可給第2次劑量，最適劑量因人而異。 注射劑：成人每日1-2次，每次1-4μg（0.25-1ml)，1歲以上兒童每日1-2次，每次0.4-1μg（0.1-0.25ml)，1歲以下嬰兒每日1-2次，每次0.2-0.4μg（0.05-0.1ml)。 2．遺尿癥 首劑睡前服用0.1-0.2mg，如療效不顯著可增至0.4mg，連續(xù)應(yīng)用3個(gè)月后停藥復(fù)查，以評(píng)價(jià)是否需要繼續(xù)治療。 3．腎臟濃縮功能試驗(yàn) 成人皮下或肌內(nèi)注射4μg（1ml)，1歲以上兒童1-2μg（0.25-0.5ml)。1歲以下嬰兒給滴鼻劑0.4μg（0.1ml)。給藥前排空膀胱，給藥后每4h一期收集尿液2次測(cè)定尿滲透壓，同時(shí)限制飲水量。正常人尿滲透壓≥800mOsm/kg，若兩次試驗(yàn)?zāi)驖B壓均低于此水平，提示腎臟濃縮功能有損傷。 4．治療和預(yù)防出血 按0.3μg/kg計(jì)算劑量，溶于50-100ml生理鹽水中，15-30分鐘靜脈滴注完畢，如果療效顯著，間隔6-12小時(shí)可重復(fù)給藥1-2次，多次給藥后藥效減低。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、疲勞、胃痛、惡心、短暫血壓降低、反射性心動(dòng)過(guò)速和面部潮紅。少見(jiàn)的不良反應(yīng)有眩暈，多見(jiàn)于應(yīng)用劑量過(guò)大時(shí)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．兒童、老年人 有水電解質(zhì)失衡或顱壓增高的患者慎用去氨加壓素，用藥過(guò)程中應(yīng)減少飲水量，并稱(chēng)體重，如體重逐漸增加，血鈉<130mmol/L或血漿滲透壓<270mOsm/kg應(yīng)暫停用藥。 2．利尿劑 三環(huán)類(lèi)抗類(lèi)抑郁藥、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯貝丁酯和卡馬西平等可增加水潴留或抗利尿作用，應(yīng)盡量避免伍用。必要伍用時(shí)，去氨加壓素的劑量要從較小劑量開(kāi)始，逐漸調(diào)整至最適劑量。 3．用于治療或控制出血時(shí)，需密切觀(guān)察患者的血壓，對(duì)延長(zhǎng)血小板減少引起的出血時(shí)間無(wú)效。 4．心功能不全或習(xí)慣性多飲患者不宜用去氨加壓素。 5．超量服用會(huì)增加水潴留和低鈉血癥的危險(xiǎn)。雖然治療低鈉血癥時(shí)應(yīng)要因情況而定，但可采納以下的建議，對(duì)無(wú)癥狀的低鈉血癥病人，除停用去氨加壓素外應(yīng)限制飲水；對(duì)有癥狀的病人，除上述的治法外，可加用滴輸?shù)葷B壓或高滲壓的氯化鈉液；當(dāng)體液潴留癥狀嚴(yán)重時(shí)（抽搐及神志不清)需加服呋塞米（furosemide)。 6．需要監(jiān)察患者的尿量和尿滲透壓，有些病例還需測(cè)試血漿滲透壓。 7．在治療遺尿癥時(shí)，用藥前一小時(shí)到服藥后八小時(shí)內(nèi)需限制飲水量。 |
| 貯藏 | 室溫不超過(guò)25℃干燥處，相對(duì)濕度不超過(guò)60%。 |
| 備注 |
